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Halofuginone hydrobromide

Halofuginone hydrobromide

产品编号 T3524   CAS 64924-67-0
别名: 卤夫酮溴氢酸盐, Tempostatin, RU-19110 (hydrobromide), Stenorol, 常山酮溴酸盐

Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物,是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂,并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

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Halofuginone hydrobromide Chemical Structure
Halofuginone hydrobromide, CAS 64924-67-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 410 现货
2 mg ¥ 597 现货
5 mg ¥ 970 现货
10 mg ¥ 1,580 现货
25 mg ¥ 2,413 现货
50 mg ¥ 3,631 现货
100 mg ¥ 5,280 现货
500 mg ¥ 10,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,110 现货
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产品目录号及名称: Halofuginone hydrobromide (T3524)
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参考文献
产品描述 Halofuginone specifically inhibits collagen type I gene expression and matrix metalloproteinase 2 (MMP-2) gene expression, which may result in the suppression of angiogenesis, tumor stromal cell development, and tumor cell growth. Halofuginone Hydrobromide is the hydrobromide salt of halofuginone, a semisynthetic quinazolinone alkaloid anticoccidial derived from the plant Dichroa febrifuga, with antifibrotic and potential antineoplastic activities. These effects appear to be due to halofuginone-mediated inhibition of the collagen type I and MMP-2 promoters. Collagen type I and MMP-2 play important roles in fibroproliferative diseases.
靶点活性 Prolyl-tRNA synthetase:18.3±0.5 nM(ki)
别名 卤夫酮溴氢酸盐, Tempostatin, RU-19110 (hydrobromide), Stenorol, 常山酮溴酸盐
化合物与蛋白结合的复合物

T3524_2

Crystal Structure of Prolyl-tRNA Synthetase from Cryptosporidium parvum complexed with Halofuginone and AMPPNP

分子量 495.59
分子式 C16H17BrClN3O3.HBr
CAS No. 64924-67-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 49.6 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0178 mL 10.089 mL 20.178 mL 50.4449 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0178 mL 4.0356 mL 10.089 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0089 mL 2.0178 mL 5.0445 mL
20 mM 0.1009 mL 0.5044 mL 1.0089 mL 2.5222 mL
50 mM 0.0404 mL 0.2018 mL 0.4036 mL 1.0089 mL
100 mM 0.0202 mL 0.1009 mL 0.2018 mL 0.5044 mL
TCMIP相关数据
中药材来源及性味归经
所属中成药
所属中药方剂

中药材来源及性味归经

中药材名称 中药材拉丁名 归经
常山 Dichroa febrifuga Lour. 苦, 辛 肺, 肝, 心

所属中成药

中成药名称 处方组成 主治疾病 中成药类型
心速宁胶囊 黄连,半夏,茯苓,积实,常山,莲子心,苦参,青篙,人参,冬麦,甘草 口服,一次4粒,一日3次。 清热药
九龙化风丸 大黄,桔梗,细辛,常山,天麻,地龙,白附子,羌活,薄荷,防风,枳壳,冰片,巴豆霜,猪牙皂,僵蚕,全蝎,胆南星,麻黄,朱砂,麝香 口服,周岁以内小儿一次半丸,二至三岁一次1丸,四至五岁一次1.5丸,五至十岁一次2丸;成人一次3丸。癫痫应在发病前服用。 祛风药
圣济鳖甲丸 鳖甲,常山,草果,莪术,六神曲,厚朴,半夏,柴胡,青皮,麦芽,制何首乌,山楂,陈皮,三棱,黄芩 口服,一次 5~9g,一日 2次。 和血药
截疟七宝丸 常山,草果,槟榔,厚朴,青皮,陈皮,甘草 口服。一次6~9g,一日2次。 和血药

所属中药方剂

方剂名称 处方组成 剂型 处方来源
加味四君子汤8 人参,白术,茯苓,甘草,常山,槟榔,乌梅 汤剂 《医钞类编》卷八。
七胜饮 干姜,黄连,桃仁,当归,常山,柴胡,猪苓 汤剂 《圣济总录》卷一六二。
止疟丹 常山,草果,半夏曲,香附米,青皮,神曲 丸剂 《医学心悟》卷三。
升麻汤44 升麻,常山,槟榔,鳖甲,知母,生地黄 汤剂 《圣济总录》卷三十七。
橘皮散4 陈皮,常山,干漆,桂枝,牡蛎 散剂 《圣济总录》卷三十六。
木香饮子 常山,甘草,茴香,槟榔,木香 汤剂 《普济方》卷一九九引《广南卫生方》。
木香丸75 木香,常山,牡蛎,大黄,知母,麻黄,鳖甲,乌梅,当归,朱砂 丸剂 《圣济总录》卷一六二。
车前草汤 车前草,常山,升麻,粳米,淡豆豉,甘草 汤剂 《圣济总录》卷三十五。
二圣散15 常山,葱白,藜芦 散剂 《济阳纲目》卷一。
六和汤2 人参,知母,草果,贝母,乌梅,白芷,槟榔,柴胡,常山 汤剂 《丹溪心法》卷二。
六合汤3 人参,知母,草果,贝母,乌梅,白芷,槟榔,常山 汤剂 《便览》卷二。
七宝锉散 常山,槟榔,秦艽,甘草 散剂 《普济方》卷二○○引《广南卫生方》。
橘皮散8 陈皮,牡蛎,桂枝,常山 散剂 《圣济总录》卷三十四。
冬瓜汤2 常山,甘草 汤剂 《圣济总录》卷三十四。
升麻汤16 升麻,柴胡,桂枝,人参,常山,甘草,大黄 汤剂 《圣济总录》卷三十七。
五味汤3 五味子,炙甘草,细辛,常山,麻黄 汤剂 《幼幼新书》卷十六引《婴孺方》。
二神散1 常山,葱白,藜芦 散剂 《丹溪心法附余》卷二十四。
白薇汤2 白薇,蜀漆,常山,知母,鳖甲,甘草,苦参,大黄,升麻,石膏,淡豆豉,大蒜,淡竹叶,赤茯苓,龙胆,黄芩 汤剂 《圣济总录》卷三十七。
必效散7 青橘皮,陈皮,常山,神曲,地龙,槟榔,瓜蒌,甘草,秦艽 散剂 《普济方》卷一九九。
仙灵散1 常山,甘草,槟榔,黑豆 散剂 《普济方》卷一九七。

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TargetMol Library Books参考文献

1. Zhou H. et al. ATP-directed capture of bioactive herbal-based medicine on human tRNA synthetase. Nature. 2013 Feb 7;494(7435):121-4. 2. Keller TL., et al. Halofuginone and other febrifugine derivatives inhibit prolyl-tRNA synthetase. Nat Chem Biol. 2012 Feb 12;8(3):311-7.

TargetMol Library Books文献引用

1. Kaduk J A, Gates-Rector S, Blanton T N. Crystal structure of halofuginone hydrobromide, C16H18BrClN3O3Br. Powder Diffraction. 2022: 1-8. 2. Zhu J, Wei J, Lin Y, et al.Inhibition of IL-17 signaling in macrophages underlies the anti-arthritic effects of halofuginone hydrobromide: Network pharmacology, molecular docking, and experimental validation.BMC Complementary Medicine and Therapies.2024, 24(1): 1-12.
Ginsenoside Rd Vatanidipine Sipatrigine Flunarizine dihydrochloride Rhamnose 8-Bromo-cGMP sodium Ebselen Dantrolene sodium hemiheptahydrate

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 抗寄生虫库 TGF-β/Smad靶点化合物库 膜蛋白靶向化合物库 药物功能重定位化合物库 抗癌临床化合物库 抗寄生虫天然产物库 抑制剂库 抗癌活性化合物库 细胞重编程化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Halofuginone hydrobromide 64924-67-0 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Membrane transporter/Ion channel Metabolism Microbiology/Virology Others Stem Cells Calcium Channel DNA/RNA Synthesis Sodium Channel Parasite TGF-beta/Smad type-I RU-19110 Na channels collagen collagen-1 prolyl-tRNA Inhibitor RU19110 Halofuginone 卤夫酮溴氢酸盐 inhibit Na+ channels RU 19110 Tempostatin osteoarthritis TGF-β RU-19110 (hydrobromide) Stenorol Ca2+ channels 常山酮溴酸盐 Halofuginone Hydrobromide Ca channels Transforming growth factor beta inhibitor

 

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