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HS-173

HS-173

产品编号 T2308   CAS 1276110-06-5
别名: HS 173, HS173

HS-173 是一种新颖的PI3K 抑制剂,可研究癌症。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
HS-173 Chemical Structure
HS-173, CAS 1276110-06-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 245 现货
2 mg ¥ 343 现货
5 mg ¥ 562 现货
10 mg ¥ 892 现货
25 mg ¥ 1,820 现货
50 mg ¥ 2,860 现货
100 mg ¥ 4,150 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 617 现货
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产品目录号及名称: HS-173 (T2308)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 HS-173 is an effective PI3Kα inhibitor (IC50: 0.8 nM).
靶点活性 PI3Kα:0.8 nM
体外活性 通过阻断PI3K/Akt信号,HS-173可使体内肝纤维化进程显著减慢.其还可使小鼠体内血管形成减少.
体内活性 在体外试验中,通过影响细胞周期分布并激活半胱天冬酶,HS-173可诱导细胞凋亡,并使VEGF诱导的血管生成被阻断。在胰腺癌细胞中,HS-173和索拉非尼联用有协同抗癌效果。在T47D,SK-BR3,和MCF7细胞中,HS-173具有明显的抗增殖这个(IC50:0.6/1.5/7.8 μM)。 HS-173可使癌细胞系(Hep3B和SkBr3)中的PI3K通路被完全抑制。
激酶实验 PI3-Kinase assay: The PI3K assay is performed using the Kinase-Glo Max luminescent kinase assay kit which quantifies the amount of ADP produced by the PI3K reaction. In brief, an active PI3K (100 ng) is preincubated with compound for 5 min in kinase reaction buffer (25 mM MOPS [pH 7.0], 5 mM MgCl2, and 1 mM EGTA) and 10 μg l-α-phosphatidylinositol (PI). Before addition of PI, it is sonicated with sonication buffer (25 mM MOPS [pH 7.0], 1 mM EGTA) in water for 20 min for allowing miscelle formation. Then reaction is started by the addition of 10 μM ATP and ran for 180 min. To terminate kinase reaction, same volume of Kinase-Glo Max buffer is added. After 10 min, the plates are then read on a GloMax plate reader for luminescence detection.
细胞实验 Cell viability is performed by a MTT assay. Briefly, T47D cells are plated in 96-well plates for 24 h. Then, the medium is removed and cells were treated with either DMSO as a control or various concentrations of inhibitors. The final concentration of DMSO in the medium was ≤0.1% (v/v). After the cells are incubated for 48 h, 20 μL MTT solution (5 mg/mL) is added to each well for another 4 h at 37 °C. The formazan crystals that formed are dissolved in DMSO (100 μL/well) by constant shaking for 5 min. The plate is then read on a microplate reader at 540 nm. Three replicate wells are used for each analysis. The median inhibitory concentration (IC50, defined as the drug concentration at which cell growth is inhibited by 50%) is assessed from the dose?response curves. To assess the effect of compounds on cell proliferation, T47D cells are cultured with compound (0.1?100 μM) for 48 h before MTT analysis.(Only for Reference)
别名 HS 173, HS173
分子量 422.46
分子式 C21H18N4O4S
CAS No. 1276110-06-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 78 mg/mL (184.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3671 mL 11.8354 mL 23.6709 mL 59.1772 mL
5 mM 0.4734 mL 2.3671 mL 4.7342 mL 11.8354 mL
10 mM 0.2367 mL 1.1835 mL 2.3671 mL 5.9177 mL
20 mM 0.1184 mL 0.5918 mL 1.1835 mL 2.9589 mL
50 mM 0.0473 mL 0.2367 mL 0.4734 mL 1.1835 mL
100 mM 0.0237 mL 0.1184 mL 0.2367 mL 0.5918 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Kim O, et al. J Med Chem. 2011, 54(7), 2455-2466. 2. Lee H, et al. Cancer Lett. 2013, 328(1), 152-159. 3. Yun SM, et al. Cancer Lett. 2013, 331(2), 250-261. 4. Son MK, et al. Sci Rep. 2013, 3, 3470.
TL02-59 β-Elemene Solamargine Sophoridine DC_AC50 MT 63-78 Declopramide Cyasterone

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
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TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

HS-173 1276110-06-5 Apoptosis PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K HS 173 Phosphoinositide 3-kinase HS173 Inhibitor inhibit inhibitor

 

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