Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
HMN-214 (IVX-214) 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,是一种有效的 PLK1 抑制剂,平均 IC50 为 0.12 μM,具有抗肿瘤活性。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
---|---|---|---|---|
1 mg | ¥ 248 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 355 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 579 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 928 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,720 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 2,780 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 4,290 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 637 | 现货 |
产品描述 | HMN-214 (IVX-214) is a potent PLK1 inhibitor with an average IC50 of 0.12 μM. |
靶点活性 | PLK1:0.12 μM. |
体外活性 | HMN-214是HMN-176的口服药物前体,具有较好的口服吸收性.在携带多药耐药KB-A.1细胞的裸鼠模型中,HMN-214(10 mg/kg-20 mg/kg)显著抑制MDR1mRNA表达.在PC-3,A549和WiDr细胞的小鼠异种移植模型中,HMN-214(10 mg/kg-20 mg/kg)抑制肿瘤生长. |
体内活性 | HMN-214是一种快速转化为HMN-176的口服前药。 HMN-214的体外数据很少。然而,HMN-214的活性代谢物HMN-176对包括HeLa,PC-3,DU-145,MIAPaCa-2,U937,MCF-7,A549和WiDr等多种癌细胞显示出有效和广谱的肿瘤活性,平均IC50为118 nM。250 nM-2.5 μM HMN-176抑制减数分裂纺锤体装配。2.5 μM HMN-176 也抑制人中心体形成微管。这些结果表明HMN-176的抗肿瘤活性至少部分是通过在有丝分裂过程中破坏中心体介导的MT组装来实现的。2.5 μM HMN-176延迟人RPE1和CFPAC-1细胞中合适纺锤体装配检验点的形成。由于NF-Y转录因子与MDR1启动子结合的紊乱,HMN-176(3 μM)下调多药耐药基因(MDR1)的表达。在HeLa细胞中,HMN-176(3 μM)阻断G2/M期的细胞周期。HMN-176对包括P388/CDDP,P388/VCR,K2/CDDP和K2/VP-16的耐药性人和鼠细胞系也具有细胞毒性,IC50值范围为143 nM-265 nM。 |
细胞实验 | Cells are seeded into a 96-well microplate at a density of 3 × 103–1 × 104 cells/well. Dilutions of HMN-214 or HMN-176 are added the next day and the plate is incubated for 72 hours. The inhibition of growth is measured by the MTT assay and IC50 values are then obtained.(Only for Reference) |
别名 | IVX-214, HMN214 |
分子量 | 424.47 |
分子式 | C22H20N2O5S |
CAS No. | 173529-46-9 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 12 mg/mL (28.27 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.3559 mL | 11.7794 mL | 23.5588 mL | 58.897 mL |
5 mM | 0.4712 mL | 2.3559 mL | 4.7118 mL | 11.7794 mL | |
10 mM | 0.2356 mL | 1.1779 mL | 2.3559 mL | 5.8897 mL | |
20 mM | 0.1178 mL | 0.589 mL | 1.1779 mL | 2.9448 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
HMN-214 173529-46-9 Cell Cycle/Checkpoint PLK IVX 214 IVX-214 HMN 214 HMN214 Polo-like Kinase (PLK) inhibit Inhibitor IVX214 inhibitor