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HMN-176

产品编号 T3643 CAS 173529-10-7

HMN176 是一种二苯乙烯衍生物，可抑制有丝分裂，干扰 polo 样激酶-1 (PLK1)

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HMN-176, CAS 173529-10-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 313	现货
2 mg	￥ 463	现货
5 mg	￥ 828	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 1,980	现货
50 mg	￥ 3,710	现货
100 mg	￥ 5,330	现货
500 mg	￥ 10,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 718	现货

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产品描述	HMN-176 is a stilbene derivative which inhibits mitosis, interfering with polo-like kinase-1 (plk1).
体外活性	HMN-176 (2.5 μM) significantly increases the duration of mitosis in hTERT-RPE1 and CFPAC-1 Cell lines. The effect of HMN-176 on spindle morphology does not appear to be related to effects on microtubule polymerization. HMN-176 (2.5, 0.25, and 0.025 μM) inhibits aster formation in a concentration dependent manner[1]. HMN-176 (0.1, 1.0, or 10.0 µg/mL) demonstrates inhibitory effects in multiple tumors, with notable activity seen in breast, nonsmall-cell lung, and ovarian cancer specimens. HMN-176 demonstrates activity towards 63% of the breast (5/8), 67% of the non-small cell lung (4/6), and 57% of the ovarian (4/7) tumor specimens treated with 10.0 µg/mL[2]. HMN-176 shows potent cytotoxicity, with a mean IC50 value of 118 nM. HMN-176 displays similar cytotoxicity against tumors with various characteristics from different organs[3]. Treatment with 3 μM HMN-176 suppresses the expression of MDR1 mRNA by 56%. HMN-176 has no significant effect on the residual promoter activity[4].
体内活性	HMN-176 prevents spindle assembly and meiosis in Spisula oocytes by inhibiting centrosome-dependent MT nucleation, i.e., aster formation. Oocytes treated with 0.25 μM HMN-176 undergoes GVBD, but asters or spindles fails to form, even after prolonged periods[1]. After p.o. of HMN-214 to male rats, the prodrug is not detected in the plasma, while plasma levels of HMN-176 peaks at 2 h and gradually decreases thereafter[3].
细胞实验	Cells to be tested are seeded into a 96-well microplate at a density of 3 ×103-1×104 cells/well. Drugs are added the next day and the plate is incubated for 72 h at 37 °C in a humidified incubator (5% CO2, 95% air). The inhibition of growth is measuredby the MTT assay, and the concentration required to produce 50% inhibition of growth (IC50) calculated by the Scansoft 96 software program. The IC50 values for HMN-176 andreference agents are presented. Briefly, for each compound the mean IC50 value for all cell lines tested is calculated and the difference between the individual IC50 values and the mean IC50 value (log10) displayed by a bar projecting to the right or left of the mean. The resistance index is calculated as (IC50 value for drug-resistant cell line)/(IC50 for parent cell line).

分子量	382.43
分子式	C20H18N2O4S
CAS No.	173529-10-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (130.74 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6149 mL	13.0743 mL	26.1486 mL	65.3714 mL
	5 mM	0.523 mL	2.6149 mL	5.2297 mL	13.0743 mL
	10 mM	0.2615 mL	1.3074 mL	2.6149 mL	6.5371 mL
	20 mM	0.1307 mL	0.6537 mL	1.3074 mL	3.2686 mL
	50 mM	0.0523 mL	0.2615 mL	0.523 mL	1.3074 mL
	100 mM	0.0261 mL	0.1307 mL	0.2615 mL	0.6537 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. DiMaio MA, et al. The small organic compound HMN-176 delays satisfaction of the spindle assembly checkpoint by inhibiting centrosome-dependent microtubule nucleation. Mol Cancer Ther. 2009 Mar;8(3):592-601. 2. Medina-Gundrum L, et al. Investigation of HMN-176 anticancer activity in human tumor specimens in vitro and the effects of HMN-176 on differential gene expression. Invest New Drugs. 2005 Jan;23(1):3-9. 3. Takagi M, et al. In vivo antitumor activity of a novel sulfonamide, HMN-214, against human tumor xenografts in mice and the spectrum of cytotoxicity of its active metabolite, HMN-176. Invest New Drugs. 2003 Nov;21(4):387-99. 4. Tanaka H, et al. HMN-176, an active metabolite of the synthetic antitumor agent HMN-214, restores chemosensitivity to multidrug-resistant cells by targeting the transcription factor NF-Y. Cancer Res. 2003 Oct 15;63(20):6942-7.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

HMN-176 173529-10-7 Cell Cycle/Checkpoint PLK HMN 176 Polo-like Kinase (PLK) HMN176 Inhibitor inhibit inhibitor

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