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HKI-357

HKI-357

产品编号 T11569   CAS 848133-17-5

HKI-357 是一种不可逆的 EGFR 和ERBB2双重抑制剂,IC50分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (Y1068位点),及 MAPKAKT 磷酸化。

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HKI-357 Chemical Structure
HKI-357, CAS 848133-17-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 585 现货
5 mg ¥ 1,580 现货
10 mg ¥ 2,390 现货
25 mg ¥ 4,130 现货
50 mg ¥ 5,890 现货
100 mg ¥ 8,160 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,990 现货
其他形式的 HKI-357:
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产品目录号及名称: HKI-357 (T11569)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 HKI-357 is an irreversible dual inhibitor of EGFR and ERBB2 (IC50s: 34 nM and 33 nM). HKI-357 suppresses EGFR autophosphorylation (at Y1068), and AKT and MAPK phosphorylation.
靶点活性 EGFR:34 nM, ErbB2:33 nM
体外活性 HKI-357 在抑制帶有 delE746-A750 EGFR 突變的亲本NCI-H1650 细胞中EGFR自体磷酸化(在Y1068残基处测量)以及AKT 和 MAPK 的磷酸化方面同样有效。此外,HKI-357 (0.01-10 μM)能够有效地抑制配体诱导的EGFR自体磷酸化及其下游信号传导,这一点通过NCI-H1975 细胞中的AKT和MAPK磷酸化确定。
分子量 574.05
分子式 C31H29ClFN5O3
CAS No. 848133-17-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 11 mg/mL (19.16 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.742 mL 8.71 mL 17.4201 mL 43.5502 mL
5 mM 0.3484 mL 1.742 mL 3.484 mL 8.71 mL
10 mM 0.1742 mL 0.871 mL 1.742 mL 4.355 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Kwak EL, et al. Irreversible inhibitors of the EGF receptor may circumvent acquired resistance to gefitinib. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 May 24;102(21):7665-70.
EGFR-IN-89 MTX-241F Daphnetin AG1557 EGFR/CDK2-IN-3 EGFR/CDK2-IN-2 Ginsenoside Rh2 EGFR/CDK2-IN-4

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 酪氨酸激酶分子库 激酶抑制剂库 膜蛋白靶向化合物库 抑制剂库 药物功能重定位化合物库 抗癌临床化合物库 抗乳腺癌化合物库 免疫/炎症分子化合物库 血管生成库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

HKI-357 848133-17-5 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR HKI357 Inhibitor HKI 357 ErbB-1 HER1 inhibit NSCLCs Epidermal growth factor receptor ERBB2 inhibitor

 

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