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HJC0152 hydrochloride

HJC0152 hydrochloride

产品编号 T4234   CAS 1420290-99-8
别名: HJC0152

HJC0152 hydrochloride (HJC0152) 是一种信号转导和转录激活因子 3的抑制剂。

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HJC0152 hydrochloride Chemical Structure
HJC0152 hydrochloride, CAS 1420290-99-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 239 现货
2 mg ¥ 336 现货
5 mg ¥ 583 现货
10 mg ¥ 919 现货
25 mg ¥ 1,750 现货
50 mg ¥ 2,580 现货
100 mg ¥ 3,530 现货
200 mg ¥ 4,970 现货
500 mg ¥ 7,970 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 598 现货
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产品目录号及名称: HJC0152 hydrochloride (T4234)
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生物活性
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参考文献
产品描述 HJC0152 hydrochloride (HJC0152) is a signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) inhibitor.
体外活性 HJC0152 inhibits STAT3 promoter activity in MDA-MB-231 cells in a dose-dependent manner. It has a comparable potency in downregulating STAT3 protein production and phosphorylation at the Tyr-705 site. HJC0152 induces cleaved caspase-3 and downregulated cyclin D1 in MDA-MB-231 cells, inhibits cell cycle progression and promotes apoptosis. HJC0152 treatment efficiently suppresses HNSCC cell proliferation, arrests the cell cycle at the G0/G1 phase, induces apoptosis, and reduced cell invasion in both SCC25 and CAL27 cell lines. Moreover, HJC0152 inhibits nuclear translocation of phosphorylated STAT3 at Tyr705 and decreases VHL/β-catenin signaling activity via regulation of microRNA-21.
体内活性 HJC0152 significantly suppresses MDA-MB-231 xenograft tumor growth in vivo (ip and po), indicating its great potential as efficacious and orally bioavailable therapeutics for human cancer. It has an improved oral bioavailability and an enhanced suppression of tumor growth in mice. HJC0152 does not show significant signs of toxicity at a dose of 75 mg/kg. In SCC25-derived orthotopic mouse models, HJC0152 treatment significantly abrogates STAT3/β-catenin expression in vivo, which leading to a global decrease of tumor growth and invasion.
别名 HJC0152
分子量 406.64
分子式 C15H14Cl3N3O4
CAS No. 1420290-99-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 82 mg/mL (201.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4592 mL 12.2959 mL 24.5918 mL 61.4794 mL
5 mM 0.4918 mL 2.4592 mL 4.9184 mL 12.2959 mL
10 mM 0.2459 mL 1.2296 mL 2.4592 mL 6.1479 mL
20 mM 0.123 mL 0.6148 mL 1.2296 mL 3.074 mL
50 mM 0.0492 mL 0.2459 mL 0.4918 mL 1.2296 mL
100 mM 0.0246 mL 0.123 mL 0.2459 mL 0.6148 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Chen H, et al. Discovery of O-Alkylamino Tethered Niclosamide Derivatives as Potent and Orally Bioavailable Anticancer Agents. ACS Med Chem Lett. 2013 Feb 14;4(2):180-185. 2. Wang Y, et al. Suppression of the Growth and Invasion of Human Head and Neck Squamous Cell Carcinomas via Regulating STAT3 Signaling and the miR-21/β-catenin Axis with HJC20152. Mol Cancer Ther. 2017, 16(4):578-590. 3. Chen C, Lu M, Lin S, et al. The nuclear gene rpl18 regulates erythroid maturation via JAK2-STAT3 signaling in zebrafish model of Diamond–Blackfan anemia[J]. Cell Death & Disease. 2020, 11(2): 1-11.

TargetMol Library Books文献引用

1. Chen C, Lu M, Lin S, et al. The nuclear gene rpl18 regulates erythroid maturation via JAK2-STAT3 signaling in zebrafish model of Diamond–Blackfan anemia. Cell Death & Disease. 2020, 11(2): 1-11
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

HJC0152 hydrochloride 1420290-99-8 Apoptosis JAK/STAT signaling Stem Cells STAT Inhibitor HJC0152 Hydrochloride HJC-0152 HJC0152 HJC 0152 Hydrochloride HJC-0152 Hydrochloride inhibit HJC 0152 HJC-0152 hydrochloride inhibitor

 

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