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HJB97

产品编号 T15484 CAS 2093391-24-1

HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。HJB97 是高亲和力的 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。

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HJB97, CAS 2093391-24-1

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产品描述	HJB97 is used for the design of potential PROTAC BET degrader. It also has antitumor activity. HJB97 is a high-affinity inhibitor of BET (Kis: 0.9 nM (BRD2 BD1), 0.27 nM (BRD2 BD2), 0.18 nM (BRD3 BD1), 0.21 nM (BRD3 BD2), 0.5 nM (BRD4 BD1), 1.0 nM (BRD4 BD2), respectively).
靶点活性	BRD4 BD1:7.0nM, BRD4 BD1:0.5nM, Plusmn:0.7 nM, Plusmn:0.6 nM, Plusmn:0.5 nM, Plusmn:0.4 nM, Plusmn:0.2 nM (ki), Plusmn:0.2 nM, Plusmn:0.1 nM （ki）, Plusmn:0.09 nM (ki), Plusmn:0.03 nM （ki）, Plusmn:0.01 nM （ki）, BRD2 BD2:3.9nM, BRD2 BD2:0.27nM(ki), BRD3 BD2:1.9nM, BRD3 BD2:0.21nM, BRD2 BD1:3.1nM, BRD2 BD1:0.9(ki), BRD3 BD1:6.6nM, BRD3 BD1:0.18nM, BRD4 BD2:7.0nM, BRD4 BD2:1.0nM
体外活性	HJB97 is a highly potent and extra terminal (BET) inhibitor (IC50s of 3.1 nM (BRD2 BD1), 3.9 nM (BRD2 BD2), 6.6 nM (BRD3 BD1), 1.9 nM (BRD3 BD2), 7.0 nM (BRD4 BD1), 7.0 nM (BRD4 BD2)). HJB97 can potently down-regulate the level of c-Myc at concentrations of 300-1000 nM in the RS4;11 cell line (treated for 24 h). HJB97 (10-1000 nM, 4 days) effectively inhibits cell growth in RS4;11 and MOLM-13 acute leukemia cell lines (IC50s: 24.1 nM and 25.6 nM)[1].

分子量	500.55
分子式	C26H28N8O3
CAS No.	2093391-24-1

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 27.0 mg/mL (53.9 mM), Sonication is recommended.

H2O: insoluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9978 mL	9.989 mL	19.978 mL	49.9451 mL
	5 mM	0.3996 mL	1.9978 mL	3.9956 mL	9.989 mL
	10 mM	0.1998 mL	0.9989 mL	1.9978 mL	4.9945 mL
	20 mM	0.0999 mL	0.4995 mL	0.9989 mL	2.4973 mL
	50 mM	0.04 mL	0.1998 mL	0.3996 mL	0.9989 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

HJB97 2093391-24-1 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain HJB 97 HJB-97 Inhibitor inhibitor inhibit

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输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

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