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HG-9-91-01

产品编号 T4599 CAS 1456858-58-4

别名: SIK inhibitor 1

HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) 是选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂，能够作用于 SIK1(IC50:0.92 nM)、SIK2(IC50:6.6 nM)和 SIK3(IC50:9.6 nM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

HG-9-91-01, CAS 1456858-58-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 629	现货
2 mg	￥ 1,190	现货
5 mg	￥ 1,590	现货
10 mg	￥ 2,590	现货
25 mg	￥ 4,360	现货
50 mg	￥ 6,190	现货
100 mg	￥ 8,530	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,980	现货

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产品描述	HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) is a potent and highly selective salt-inducible kinase (SIKs) inhibitor with IC50s of 0.92 nM, 6.6 nM and 9.6 nM for SIK1, SIK2 and SIK3respectively.
靶点活性	SIK1:0.92 nM, SIK2:6.6 nM, SIK3:9.6 nM
体外活性	HG-9-91-01 inhibits a number of protein tyrosine kinases that possess a threonine residue at the gatekeeper site, such as Src family members (Src, Lck, and Yes), BTK, and the FGF and Ephrin receptors[1]. HG-9-91-01 demonstrates a strong correlation between the potency of SIK2 inhibition and enhanced IL-10 production. In agreement with these reports, pretreating BMDCs with HG-9-91-01, a recently described inhibitor of SIK1-3, along with several other kinases, results in concentration-dependent potentiation of zymosan-induced IL-10 production with an EC50 ~200 nM and a maximum effect similar to that observed with PGE2[2]. HG-9-91-01 has more than a 100-fold greater potency against SIKs than AMPK (IC50=4.5 μM) in a cell-free assay. HG-9-91-01 treatment dose dependently increased mRNA expression of Pck1 and G6pc and that effect is similar in cells treated with 4 μM HG-9-91-01 or 0.1 μM glucagon. Consistent with this observation, there is also a dose-dependent increase in glucose production following HG-9-91-01 treatment[3].
细胞实验	Bone marrow is harvested from femurs and tibias of C57BL/6 mice. Bone-marrow-derived dendritic cells (BMDCs) are differentiated DMEM supplemented with 2 mM GlutaMAX, 10% (vol/vol) FBS, Penicillin, Streptomycin, and 2% mouse granulocyte-macrophage colony-stimulating factor (GM-CSF)-conditioned media derived from murine L cells. Cultures are differentiated for 7 d and routinely analyzed for >90% CD11c (allophycocyanin (APC) anti-CD11c clone HL3) positivity by flow cytometry before use in experiments. Lentiviral transduction of bone marrow cultures is conducted by addition of 293T culture supernatants containing lentiviral particles encoding the CREB-dependent luciferase reporter construct or CRTC3 targeting or control shRNAs 1 d postisolation. Stable integration of lentiviral shRNA constructs is selected by addition of puromycin (3 μg/mL) on day 4 posttransduction. After 2 d, stably transduced BMDCs are released from selection and used in subsequent assays. Unless otherwise indicated, cells are treated for 2 d with PGE2 (5 μM) or HG-9-91-01 (0.5 μM) or an equivalent concentration of DMSO (≤0.5%) and then stimulated for 18 h with LPS (100 ng/mL), R848 (10 μg/mL), or Zymosan (4 μg/mL)[2].

别名	SIK inhibitor 1
分子量	567.68
分子式	C32H37N7O3
CAS No.	1456858-58-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

30% propylene glycol plus 70% ethanol: Soluble

DMSO: 150 mg/mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Clark K, et al. Phosphorylation of CRTC3 by the salt-inducible kinases controls the interconversion of classically activated andregulatory macrophages. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Oct 16;109(42):16986-91. 2. Sundberg TB, et al. Small-molecule screening identifies inhibition of salt-inducible kinases as a therapeutic strategy to enhance immunoregulatory functions of dendritic cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Aug 26;111(34):12468-73. 3. Patel K, et al.The LKB1-salt-inducible kinase pathway functions as a key gluconeogenic suppressor in the liver. Nat Commun. 2014 Aug 4;5:4535. 4. Mujahid N, et al. A UV-Independent Topical Small-Molecule Approach for Melanin Production in Human Skin. Cell Rep. 2017 Jun 13;19(11):2177-2184.

文献引用

1. Huang J, Fan H, Chen Y M, et al.The salt-inducible kinases inhibitor HG-9-91-01 exhibits antidepressant-like actions in mice exposed to chronic unpredictable mild stress.Neuropharmacology.2023: 109437. 2. Li X W, Yuan S C, Wang M, et al.Rosmarinic acid ameliorates autoimmune responses through suppression of intracellular nucleic acid-mediated type I interferon expression.Biochemical and Biophysical Research Communications.2023

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% ddH₂O

%DMSO+

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工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

HG-9-91-01 1456858-58-4 PI3K/Akt/mTOR signaling SIK Salt-inducible Kinase (SIK) HG99101 SIK inhibitor-1 SIK inhibitor1 inhibit HG 9 91 01 SIK inhibitor 1 Inhibitor inhibitor

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