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H3B-6527

H3B-6527

产品编号 T7738   CAS 1702259-66-2

H3B-6527 是一种在 FGF19 驱动的肝细胞癌中有效且选择性的 FGFR4 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

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H3B-6527 Chemical Structure
H3B-6527, CAS 1702259-66-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 662 现货
2 mg ¥ 980 现货
5 mg ¥ 1,730 现货
10 mg ¥ 2,970 现货
25 mg ¥ 5,230 现货
50 mg ¥ 7,380 现货
100 mg ¥ 9,980 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,170 现货
产品目录号及名称: H3B-6527 (T7738)
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纯度: 99.85%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 H3B-6527 Is a Potent and Selective Inhibitor of FGFR4 in FGF19-Driven Hepatocellular Carcinoma, with antineoplastic activity.
体外活性 H3B-6527, a highly selective covalent FGFR4 inhibitor, through structure-guided drug design. Studies in a panel of 40 HCC cell lines and 30 HCC PDX models showed that FGF19 expression is a predictive biomarker for H3B-6527 response. Moreover, coadministration of the CDK4/6 inhibitor palbociclib in combination with H3B-6527 could effectively trigger tumor regression in a xenograft model of HCC[1].?FGFR4 is frequently overexpressed in ESCC tissue and cell lines. in vitro assays have shown that blocking FGFR4 by a specific blocker, H3B-6527, significantly decreases proliferation, invasion, and migration, and alters epithelial-mesenchymal transition markers in ESCC cells. In addition, FGFR4 blockade is associated with the induction of apoptosis and affects PI3K/Akt and MAPK/ERK pathways[2].
细胞实验 Immunohistochemistry and Western blotting were used to detect FGFR4 expression in ESCC samples and cell lines. Cell counting kit-8, and clonogenic, transwell, flow cytometric, and tumor xenograft in nude mice assays were utilized to determine the effect of blocking FGFR4 in proliferation, invasion, migration, and apoptosis of ESCC cells[2].
分子量 629.54
分子式 C29H34Cl2N8O4
CAS No. 1702259-66-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 6.3 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5885 mL 7.9423 mL 15.8846 mL 39.7115 mL
5 mM 0.3177 mL 1.5885 mL 3.1769 mL 7.9423 mL
10 mM 0.1588 mL 0.7942 mL 1.5885 mL 3.9712 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Joshi, Jaya Julie, Coffey, Heather, Corcoran, Erik,et al. H3B-6527 Is a Potent and Selective Inhibitor of FGFR4 in FGF19-Driven Hepatocellular Carcinoma[J]. Cancer Research, 77(24):6999-7013. 2. Zhongwei, Xin, Xuemin, et al. Blocking FGFR4 exerts distinct anti-tumorigenic effects in esophageal squamous cell carcinoma.[J]. Thoracic cancer, 2018.
Aprutumab Surfen dihydrochloride PD-089828 PP58 ODM-203 R1530 PF 477736 Bemarituzumab

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
高选择性抑制剂库 酪氨酸激酶分子库 抗癌活性化合物库 抗前列腺癌化合物库 细胞凋亡化合物库 已知活性化合物库 激酶抑制剂库 抗乳腺癌化合物库 抗癌化合物库 抗纤维化化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

H3B-6527 1702259-66-2 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors FGFR H3B6527 H-3B-6527 H3B 6527 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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