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H3B-5942

产品编号 T5633 CAS 2052128-15-9

H3B-5942 是不可逆的、选择性的、可口服的雌激素受体共价拮抗剂，能够靶作用于 Cys530，使野生型和突变型ERα失活，能够抑制 ERα 的目标基因GREB1的表达。它具有抗癌活性，对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

H3B-5942, CAS 2052128-15-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 523	现货
2 mg	￥ 789	现货
5 mg	￥ 1,580	现货
10 mg	￥ 2,380	现货
25 mg	￥ 3,980	现货
50 mg	￥ 5,680	现货
100 mg	￥ 7,680	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,720	现货

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纯度: 99.21%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	H3B-5942 belongs to a class of ERα antagonists referred to as selective estrogen receptor covalent antagonists (SERCA).
靶点活性	Erα (Y537S):0.41 nM (Ki), Erα (WT):1 nM (Ki)
体外活性	H3B-5942 dosed once (q.d.×1) orally at 30 to 300 mg/kg showed a dose-proportional increase in plasma and tumor exposure and a concomitant dose-proportional decrease in expression of the ERα target genes PGR and NPY1R in the ERαY537S/WT ST941 tumor model.?Single or repeat dosing of H3B-5942 at 200 mg/kg suppressed a large panel of direct ERα target genes, with q.d.×1 dosing maintaining target gene suppression for up to 72 hours after dose, and q.d.×3 (3 daily doses) dosing demonstrating greatest suppression in PGR and NPY1R
体内活性	Single or repeat dosing of H3B-5942 at 200 mg/kg suppressed a large panel of direct ERα target genes, with q.d.×1 dosing maintaining target gene suppression for up to 72 hours after dose, and q.d.×3 (3 daily doses) dosing demonstrating greatest suppression in PGR and NPY1R .
激酶实验	ERαWT (297–554) and mutant (297–554) proteins were incubated in 50 mmol/L Tris pH 8.0, 150 mmol/L NaCl, 5% glycerol, and 1 mmol/L TCEP with a 2-fold excess of compound (2 μmol/L H3B-5942:1 μmol/L ERα protein solution) at 4°C overnight.?Mass analyses were carried out (ESI source, 4.0 kV ionization voltage, 250°C capillary temperature, 10 arb sheath gas, S-lens RF level 65) coupled with an Accela Open AS 1250.?Samples (10 μL) were desalted on a C4 column ( 2.1 × 150 mm, 2.6 μm) with a gradient from 5% to 95% B over 10 minutes.?Eluent A consisted of 0.1% formic acid in water, and eluent B consisted of 0.1% formic acid in acetonitrile.?The flow was set to 400 nL/minute.?All solvents were LC/MS grade .?The mass spectrometer was run in positive mode collecting full scan at R = 70,000 from m/z 500 to m/z 2,000.?Data were collected with the Xcalibur 3.1 software.
动物实验	Animals were selected based on TV and randomized into treatment groups of 6 to 8 animals per group.?Single-agent or combination treatments were started on day 0 and continued for the duration of the study.?H3B-5942 was administered orally, tamoxifen was given Q2D, fulvestrant was given?, and palbociclib was administered orally ?Each treatment was administered based on BW (10 mL/kg).?H3B-5942 was formulated daily in 10% 2-Hydroxypropyl-β-CycloDextrin (HPβCD) in 5% dextrose, tamoxifen was formulated in 95% peanut oil/5% ethanol (EtOH), clinical-grade fulvestrant was administered, and palbociclib was formulated in 25 mmol/L sodium bicarbonate, 15 mmol/L lactic acid solution with 2% Cremophor EL.?The BW measurements were performed daily, and tumor measurements were recorded twice a week.

分子量	494.63
分子式	C31H34N4O2
CAS No.	2052128-15-9

存储

keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (101.08 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0217 mL	10.1086 mL	20.2171 mL	50.5428 mL
	5 mM	0.4043 mL	2.0217 mL	4.0434 mL	10.1086 mL
	10 mM	0.2022 mL	1.0109 mL	2.0217 mL	5.0543 mL
	20 mM	0.1011 mL	0.5054 mL	1.0109 mL	2.5271 mL
	50 mM	0.0404 mL	0.2022 mL	0.4043 mL	1.0109 mL
	100 mM	0.0202 mL	0.1011 mL	0.2022 mL	0.5054 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Discovery of Selective Estrogen Receptor Covalent Antagonists (SERCAs) for the treatment of ERa(WT) and ERa(MUT) breast cancer.[J]. Cancer Discovery, 2018:CD-17-1229-.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

H3B-5942 2052128-15-9 Endocrinology/Hormones Estrogen Receptor/ERR Estrogen/progestogen Receptor Inhibitor H3B5942 H3B 5942 H-3B-5942 inhibit inhibitor

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