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Gusacitinib

产品编号 T14331 CAS 1425381-60-7

别名: ASN-002

Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和JAK 激酶的双抑制剂，IC50值为 5 到 46 nM 之间，具有抗癌活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Gusacitinib, CAS 1425381-60-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 273	现货
5 mg	￥ 639	现货
10 mg	￥ 938	现货
25 mg	￥ 1,570	现货
50 mg	￥ 2,880	现货
100 mg	￥ 5,130	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 993	现货

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产品描述	Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) is spleen tyrosine kinase (SYK) and janus kinase (JAK) inhibitor (IC50: 5-46 nM).
靶点活性	Syk/JAK:5-46 nM
体外活性	Gusacitinib (ASN-002) shows anti-proliferative activity in a broad panel of human cancer cell lines including DHL6, DHL4, OCI-LY10, H929, Pfeiffer, HT-1376, and Lovo, suggesting activity in both solid and hematological tumor types[1]. In mechanistic cell-based studies involving IgE and cytokine stimulations, Gusacitinib (ASN-002) strongly suppresses the SYK and JAK family kinase signaling pathways measured as pLAT and pSTAT levels, respectively.
体内活性	Gusacitinib (ASN-002) shows a favorable safety profile in rat and dog toxicology studies[1]. Gusacitinib (ASN-002) has good oral bioavailability, metabolic stability, is not a Pgp substrate, and shows little to no inhibition of CYP450 isozymes. In a multiple myeloma (H929) xenograft model, Gusacitinib (ASN-002) exhibits significant efficacy in inhibiting tumor growth (>95%) and it also significantly delays the onset of hind limb paralysis in the human erythroleukemia (HEL) mouse model.

别名	ASN-002
分子量	460.53
分子式	C24H28N8O2
CAS No.	1425381-60-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 95 mg/mL (206.28 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1714 mL	10.8571 mL	21.7141 mL	54.2853 mL
	5 mM	0.4343 mL	2.1714 mL	4.3428 mL	10.8571 mL
	10 mM	0.2171 mL	1.0857 mL	2.1714 mL	5.4285 mL
	20 mM	0.1086 mL	0.5429 mL	1.0857 mL	2.7143 mL
	50 mM	0.0434 mL	0.2171 mL	0.4343 mL	1.0857 mL
	100 mM	0.0217 mL	0.1086 mL	0.2171 mL	0.5429 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sanjeeva Reddy, et al. Abstract 792: ASN002: A novel dual SYK/JAK inhibitor with strong antitumor activity. AACR 106th Annual Meeting 2015; April 18-22, 2015; Philadelphia, PA.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Gusacitinib 1425381-60-7 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors JAK Syk Janus kinase Spleen tyrosine kinase ASN002 ASN 002 Inhibitor inhibit ASN-002 inhibitor

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