首页 工具
登录
购物车
Granisetron hydrochloride

Granisetron hydrochloride

产品编号 T1042   CAS 107007-99-8
别名: 盐酸格拉司琼, BRL 43694A, Granisetron HCl

Granisetron hydrochloride (Granisetron HCl) 是一种5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
Granisetron hydrochloride Chemical Structure
Granisetron hydrochloride, CAS 107007-99-8
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 258 现货
25 mg ¥ 413 现货
50 mg ¥ 638 现货
100 mg ¥ 997 现货
200 mg ¥ 1,470 现货
500 mg ¥ 2,490 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 455 现货
其他形式的 Granisetron hydrochloride:
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
重组蛋白限时优惠
产品目录号及名称: Granisetron hydrochloride (T1042)
点击图片重新获取验证码
选择批次  
纯度: 99.94%
纯度: 99.88%
TargetMol batch loading
更多批次查询请联系客服
生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Granisetron hydrochloride (Granisetron HCl) is a serotonin receptor (5HT-3 selective) antagonist that has been used as an antiemetic for cancer chemotherapy patients.
靶点活性 5-HT3:17μM
体外活性 Granisetron通过阻断猫离体心室肌细胞的延迟整流电流(IK),其KD值为4.3 mM。Granisetron展现出固有的电压依赖性且随着去极化作用的增强,阻断作用也随之增强。Granisetron自细胞内侧阻断,其结合位点位于跨膜电场的10%处。在0.5 Hz下,Granisetron(3 mM)使猫离体心室肌细胞的动作电位持续时间(APD)延长约30%。[1] 与Ondansetron不同的是,Granisetron能够阻止所谓5-HT自受体的激活,从而导致肠嗜铬细胞释放的5-羟色胺减少。[2]
体内活性 Granisetron在抑制顶硷诱导的小猪呕吐方面具有显著效果,某些动物在急性和延迟阶段都完全受到保护。[2] Granisetron(1 mg/kg,肌注)每日三次给药,能显著降低猫在第1天和第2天因顶硷引起的呕吐+干呕反应,减少率分别达到100.0%和75.0%。[3] Granisetron或Dexamethasone acetate显著改善大鼠宏观和组织学评分,减少髓过氧化物酶活性,并降低结肠炎性细胞因子和丙二醛水平。[4] Granisetron不仅阻止霍乱毒素引起的小鼠空肠净液体分泌,而且还按比例抑制肠腔内5-HT的释放。[5]
别名 盐酸格拉司琼, BRL 43694A, Granisetron HCl
分子量 348.87
分子式 C18H25ClN4O
CAS No. 107007-99-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 3.49 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8664 mL 14.332 mL 28.664 mL 71.6599 mL
5 mM 0.5733 mL 2.8664 mL 5.7328 mL 14.332 mL
10 mM 0.2866 mL 1.4332 mL 2.8664 mL 7.166 mL

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
=
X
X
X
=
X
=
/
g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. de Lorenzi FG, et al. Br J Pharmacol,1994, 113(2), 527-535. 2. Grélot L, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Oct;279(1):255-61. 3. Rudd JA, et al. Eur J Pharmacol, 2000, 391(1-2), 145-150. 4. Fakhfouri G, et al. Hum Exp Toxicol,2010, 29(4), 321-328. 5. Turvill JL, et al. Br J Pharmacol, 2000, 130(5), 1031-1036.
Sevoflurane 3-Hydroxy agomelatine D3 5-HT4 antagonist 1 N-Desmethylclozapine Befiradol hydrochloride Fluoxetine hydrochloride 5-HT1A modulator 1 Cinitapride Hydrogen Tartrate

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 药物功能重定位化合物库 抗癌临床化合物库 膜蛋白靶向化合物库 抗癌上市药物库 EMA 上市药物库 神经退行性疾病化合物库 抗癌药物库 GPCR靶点分子库 口服活性化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Granisetron hydrochloride 107007-99-8 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor 盐酸格拉司琼 Granisetron BRL 43694A inhibit Granisetron HCl Granisetron Hydrochloride 5-hydroxytryptamine Receptor Serotonin Receptor Inhibitor inhibitor

 

TargetMol Loading
陶术
生物
TargetMol®中国区唯一合作伙伴
点击进入陶术生物官网陶术生物
联系我们
400-820-0310

上海市静安区江场三路238号8楼