Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Granisetron hydrochloride (Granisetron HCl) 是一种5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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10 mg | ¥ 258 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 413 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 638 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 997 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 1,470 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 2,490 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 455 | 现货 |
产品描述 | Granisetron hydrochloride (Granisetron HCl) is a serotonin receptor (5HT-3 selective) antagonist that has been used as an antiemetic for cancer chemotherapy patients. |
靶点活性 | 5-HT3:17μM |
体外活性 | Granisetron通过阻断猫离体心室肌细胞的延迟整流电流(IK),其KD值为4.3 mM。Granisetron展现出固有的电压依赖性且随着去极化作用的增强,阻断作用也随之增强。Granisetron自细胞内侧阻断,其结合位点位于跨膜电场的10%处。在0.5 Hz下,Granisetron(3 mM)使猫离体心室肌细胞的动作电位持续时间(APD)延长约30%。[1] 与Ondansetron不同的是,Granisetron能够阻止所谓5-HT自受体的激活,从而导致肠嗜铬细胞释放的5-羟色胺减少。[2] |
体内活性 | Granisetron在抑制顶硷诱导的小猪呕吐方面具有显著效果,某些动物在急性和延迟阶段都完全受到保护。[2] Granisetron(1 mg/kg,肌注)每日三次给药,能显著降低猫在第1天和第2天因顶硷引起的呕吐+干呕反应,减少率分别达到100.0%和75.0%。[3] Granisetron或Dexamethasone acetate显著改善大鼠宏观和组织学评分,减少髓过氧化物酶活性,并降低结肠炎性细胞因子和丙二醛水平。[4] Granisetron不仅阻止霍乱毒素引起的小鼠空肠净液体分泌,而且还按比例抑制肠腔内5-HT的释放。[5] |
别名 | 盐酸格拉司琼, BRL 43694A, Granisetron HCl |
分子量 | 348.87 |
分子式 | C18H25ClN4O |
CAS No. | 107007-99-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 3.49 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.8664 mL | 14.332 mL | 28.664 mL | 71.6599 mL |
5 mM | 0.5733 mL | 2.8664 mL | 5.7328 mL | 14.332 mL | |
10 mM | 0.2866 mL | 1.4332 mL | 2.8664 mL | 7.166 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Granisetron hydrochloride 107007-99-8 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor 盐酸格拉司琼 Granisetron BRL 43694A inhibit Granisetron HCl Granisetron Hydrochloride 5-hydroxytryptamine Receptor Serotonin Receptor Inhibitor inhibitor