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Go 6983

产品编号 T6313 CAS 133053-19-7

别名: Goe 6983

Go 6983 是一种PKC 抑制剂，能够作用于PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδ和PKCζ，IC50值分别为 7、7、6、10 和 60 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Go 6983, CAS 133053-19-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 297	现货
2 mg	￥ 426	现货
5 mg	￥ 632	现货
10 mg	￥ 1,120	现货
25 mg	￥ 1,980	现货
50 mg	￥ 3,450	现货
100 mg	￥ 4,930	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 751	现货

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纯度: 99.04%

纯度: 98.84%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	Go 6983 is a pan-PKC inhibitor targeting PKCα, PKCβ, PKCγ, PKCδ, and PKCζ, exhibiting IC50 values of 7 nM, 7 nM, 6 nM, 10 nM, and 60 nM, respectively.
靶点活性	PKCα:7 nM, PKCδ:10 nM, PKCγ:6 nM, PKCζ:60 nM, PKCβ:7 nM
体外活性	22.0 μg i.v. Go6983强烈抑制小鼠肺B16BL6肿瘤模型中51.2 %的肿瘤转移.
体内活性	Go 6983是靶向作用于ATP结合位点的亚型特异性PKC抑制剂。Go6983抑制ΔPfPKB活性,IC50为1 μM。1 μM Go6983与390 nM Ro-31-8425联用轻微抑制PGSMCs中Angiotensin II诱导的PLD2活性。在Go 6983（5 μM）处理的细胞中,下一个循环中的环数与对照培养物相比明显更少。 Go 6983（5 μM）处理导致恶性疟原虫培养物中新环形成减少近60％。300 μM Go6983抑制转染PKCμ的NIH3T3细胞中PKCμ自磷酸化降低20%。心脏再灌注PMNs和100 nM Go6983,左心室发展压和左心室发展压率分别恢复到基准值的89％和74％,明显高于PMNs单独处理。与心脏缺血再灌注（I/R）+ PMN 相比,100 nM Go6983 PMNs对内皮细胞的粘附和心肌浸润,并显著抑制了PMNs超氧化物释放90％。Go6983在PMNs存在时,降低I/R后心肌收缩功能障碍,这可能与降低超氧化物的产生相关。Go6983明显抑制先前对树花粉致敏的患者的抗原诱导的超氧化物从白细胞释放。Go6983抑制人类血管组织细胞内的Ca(2+)累积,说明其血管舒张特性机制。
激酶实验	Phosphorylation reactions are carried out in a total volume of 100 μL, containing buffer C (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 10 mM β-mercaptoethanol), 4 mM MgCl2, 10 μg PS, 100 nM TPA, 5 μL of a Sf158 cell extract as a source of recombinant PKCμ or of Sf9 cell extracts as a source of other recombinant PKC isoenzymes, 10 μg of syntide 2 as substrate, and 35 μM ATP containing 1 μCi [γ-32P]ATP. In some experiments, PS and TPA are omitted or various inhibitors at concentrations indicated in the text are added. After incubation for 10 min at 30°C, the reaction is terminated by transferring 50 μL of the assay mixture onto a 20 mm square piece of phosphocellulose paper, which is washed 3 times in deionized water and twice in acetone. The radioactivity on each paper is determined by liquid scintillation counting.

别名	Goe 6983
分子量	442.51
分子式	C26H26N4O3
CAS No.	133053-19-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 22.1 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2598 mL	11.2992 mL	22.5984 mL	56.4959 mL
	5 mM	0.452 mL	2.2598 mL	4.5197 mL	11.2992 mL
	10 mM	0.226 mL	1.1299 mL	2.2598 mL	5.6496 mL
	20 mM	0.113 mL	0.565 mL	1.1299 mL	2.8248 mL
	50 mM	0.0452 mL	0.226 mL	0.452 mL	1.1299 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Gschwendt M, et al. FEBS Lett, 1996, 392(2), 77-80. 2. Peterman EE, et al. J Cardiovasc Pharmacol, 2004, 43(5), 645-656. 3. Young LH, et al. Cardiovasc Drug Rev, 2005, 23(3), 255-272. 4. Andresen BT, et al. Hypertension, 2001, 37(2 Part 2), 635-639. 5. Kumar A, et al. J Biol Chem, 2004, 279(23), 24255-24264. 6. Zhang Y, Wang Z, Cao J, et al. Physiological crosstalk between the Mel1a and Mel1c pathways modulates melatonin-mediated, monochromatic light combination-induced bursa B-lymphocyte proliferation in chickens[J]. 2020 8. Zhang Y, Wang Z, Cao J, et al. A Green and Blue Monochromatic Light Combination Therapy Reduces Oxidative Stress and Enhances B-Lymphocyte Proliferation through Promoting Melatonin Secretion[J]. Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 2021, 2021. 9. Fan Y L, Li B, Zhao H P, et al. A function of fascin1 in the colony formation of mouse embryonic stem cells[J]. STEM CELLS. 2020.

文献引用

1. Fan Y L, Li B, Zhao H P, et al. A function of fascin1 in the colony formation of mouse embryonic stem cells. Stem Cells. 2020, 38(9): 1078-1090 2. Zhang Y, Wang Z, Cao J, et al. A Green and Blue Monochromatic Light Combination Therapy Reduces Oxidative Stress and Enhances B-Lymphocyte Proliferation through Promoting Melatonin Secretion. Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 2021, 2021. 3. Ning S, Wang Z, Cao J, et al. Mel1c Mediated Monochromatic Light-Stimulated IGF-I Synthesis through the Intracellular Gαq/PKC/ERK Signaling Pathway. International journal of molecular sciences. 2019, 20(7): 1682. 4. Wang D, Wang Y, Di X, et al.Cortical tension drug screen links mitotic spindle integrity to Rho pathway.Current Biology.2023

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Go 6983 133053-19-7 Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling PKC G? 6983 Go6983 inhibit Go-6983 Inhibitor Goe6983 Goe-6983 Protein kinase C Goe 6983 inhibitor

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