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Glibenclamide

产品编号 T1634 CAS 10238-21-8

别名: 格列本脲, Glyburide

Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白，可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。

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Glibenclamide Chemical Structure

Glibenclamide, CAS 10238-21-8

规格	价格/CNY		货期	数量
500 mg	￥ 333		现货
1 g	￥ 418		现货
5 g	￥ 493		现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 418		现货

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产品描述	Glibenclamide (Glyburide) is an antidiabetic sulfonylurea derivative with actions similar to those of chlorpropamide.
体外活性	25 mg/kg,i.v. Glyburide在处理后1小时增加Na离子排泄350％,而不影响K离子排泄、肾小球滤过率、平均动脉压或心脏速率.Glyburide在盐水负荷的清醒大鼠中剂量依赖性地增加尿钠排泄,而尿钾排泄几乎没有变化.
体内活性	Glyburide在胰岛素分泌细胞中,增加清道夫受体B类I型的高密度脂蛋白结合的表观亲和力。Glyburide阻断SR-BI介导的选择性脂质摄取和流出,其效力类似于其抑制ABCA1的效力（IC50约275-300 mM）。论预先存在的松弛程度如何,格列本脲还可逆转现有的吡拉地尔松弛。0.03 mM Glyburide在胰岛素分泌细胞中,阻断ATP调制的钾通道。Glyburide引起BRL34915和diazoxide的IC50值浓度依赖性增加,消除对硫酸米诺地尔的松弛反应。10-500 nM Glyburide剂量依赖性抑制钾通道开放剂弛豫时间。

别名	格列本脲, Glyburide
分子量	494
分子式	C23H28ClN3O5S
CAS No.	10238-21-8

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 99 mg/mL (200.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0243 mL	10.1215 mL	20.2429 mL	50.6073 mL
	5 mM	0.4049 mL	2.0243 mL	4.0486 mL	10.1215 mL
	10 mM	0.2024 mL	1.0121 mL	2.0243 mL	5.0607 mL
	20 mM	0.1012 mL	0.5061 mL	1.0121 mL	2.5304 mL
	50 mM	0.0405 mL	0.2024 mL	0.4049 mL	1.0121 mL
	100 mM	0.0202 mL	0.1012 mL	0.2024 mL	0.5061 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. Winquist RJ, et al. J Pharmacol Exp Ther,1989, 248(1), 149-156. 2. Nieland TJ, et al. J Lipid Res,2004, 45(7), 1256-1265. 3. Brady PA, et al. Eur J Pharmacol,1996, 308(3), 343-349. 4. Meisheri KD, et al. J Vasc Res,1993, 30(1), 2-12. 5. Clark MA, et al. J Pharmacol Exp Ther,1993, 265(2), 933-937. 6. Juarez-Mercado K E, Prieto-Martinez F D, Sanchez-Cruz N, et al. DNA Methyltransferase Inhibitors with Novel Chemical Scaffolds[J]. bioRxiv. 2020 7. Chen F, Xu Y, Wang J, et al. Relaxation Effect of Patchouli Alcohol in Rat Corpus Cavernous and Its Underlying Mechanisms[J]. Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine. 2020, 2020. 8. Capoci I R G, Faria D R, Sakita K M, et al. Repurposing approach identifies new treatment options for invasive fungal disease[J]. Bioorganic chemistry. 2019 Mar;84:87-97. 9. Juárez-Mercado K E, Prieto-Martínez F D, Sánchez-Cruz N, et al. Expanding the Structural Diversity of DNA Methyltransferase Inhibitors[J]. Pharmaceuticals. 2021, 14(1): 17.

文献引用

1. Juárez-Mercado K E, Prieto-Martínez F D, Sánchez-Cruz N, et al. Expanding the Structural Diversity of DNA Methyltransferase Inhibitors. Pharmaceuticals. 2021, 14(1): 17. 2. Capoci I R G, Faria D R, Sakita K M, et al. Repurposing approach identifies new treatment options for invasive fungal disease. Bioorganic Chemistry. 2019 Mar;84:87-97 3. Chen F, Xu Y, Wang J, et al. Relaxation Effect of Patchouli Alcohol in Rat Corpus Cavernous and Its Underlying Mechanisms. Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine. 2020.

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Glibenclamide 10238-21-8 Autophagy Membrane transporter/Ion channel Metabolism Neuroscience Potassium Channel Mitochondrial Metabolism CFTR P-gp Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator 格列本脲 Inhibitor Multidrug resistance protein 1 fibrosis regulator bioenergetics Cluster of differentiation 243 inhibit mitochondrial cystic KcsA Glyburide conductance MDR1 adipocytes Pgp P-glycoprotein CD243 ABCB1 SUR1 obesity transmembrane ATP-sensitive diabetes inhibitor

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