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Genz-644282

产品编号 T7187 CAS 529488-28-6

别名: Genz644282

Genz-644282 是一种用于癌症治疗的新型非喜树碱拓扑异构酶 I 抑制剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Genz-644282, CAS 529488-28-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 372	现货
5 mg	￥ 745	现货
10 mg	￥ 1,190	现货
25 mg	￥ 1,960	现货
50 mg	￥ 2,980	现货
100 mg	￥ 4,480	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 818	现货

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纯度: 97.49%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	Genz-644282, a novel non-camptothecin topoisomerase I inhibitor for cancer treatment.
体外活性	Human bone marrow CFU-GM was more sensitive to the Top1 inhibitors than was mouse bone marrow CFU-GM. The ratio of mouse to human IC(90) values was more than 10 for the camptothecins and less than 10 for Genz-644282, which had more potency as a cytotoxic agent toward human tumor cells in culture than the camptothecins in the colony-forming and 72-hour proliferation assays. Genz-644282 has superior or equal antitumor activity in the human tumor xenografts than the standard drug comparators[1].
体内活性	In vivo, Genz-644282 at its MTD (4 mg/kg) induced maintained complete responses (MCR) in 6/6 evaluable solid tumor models. At 2 mg/kg Genz-644282 induced CR or MCR in 3/3 tumor models relatively insensitive to topotecan, but there were no objective responses at 1 mg/kg. Further testing at 2 mg/kg showed that Genz-644282 induced objective regressions in 7 of 17 (41%) models. There was a significant correlation between predictive response scores based on Affymetrix U133Plus2 baseline tumor expression profiles and the observed in vivo responses to Genz-644282[2].
细胞实验	Colony-forming assays were conducted with mouse and human bone marrow and eight human tumor cell lines. In addition, 29 human tumor cell lines representing a range of histology and potential resistance mechanisms were assayed for sensitivity to Genz-644282 in a 72-hour exposure assay. The efficacy of Genz-644282 was compared with standard anticancer drugs (i.e., irinotecan, docetaxel, and dacarbazine) in human tumor xenografts of colon cancer, renal cell carcinoma, non-small cell lung cancer, and melanoma[1].
动物实验	Genz-644282 was tested against the PPTP in vitro panel (0.1 nM to 1 μM), and in vivo using three times per week × 2 schedule repeated at day 21 at its maximum tolerated dose (MTD) of 4 mg/kg. Subsequently Genz-644282 was tested at 4, 3, 2, and 1 mg/kg in 3 models to assess the dose-response relationship. mRNA gene signatures predictive for Genz-644282 response in vitro were applied to select 15 tumor models that were evaluated prospectively[2].

别名	Genz644282
分子量	407.42
分子式	C22H21N3O5
CAS No.	529488-28-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5 mg/mL (12.27 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4545 mL	12.2723 mL	24.5447 mL	61.3617 mL
	5 mM	0.4909 mL	2.4545 mL	4.9089 mL	12.2723 mL
	10 mM	0.2454 mL	1.2272 mL	2.4545 mL	6.1362 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kurtzberg L S , Roth S , Krumbholz R , et al. Genz-644282, a Novel Non-Camptothecin Topoisomerase I Inhibitor for Cancer Treatment[J]. Clinical Cancer Research, 2011, 17(9):2777-2787. 2. Houghton P J , Lock R , Carol H , et al. Testing of the Topoisomerase 1 Inhibitor Genz644282 by the Pediatric Preclinical Testing Program[J]. Pediatric Blood & Cancer, 2012, 58(2):200-209.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Genz-644282 529488-28-6 DNA Damage/DNA Repair Topoisomerase Genz 644282 Inhibitor inhibit Genz644282 inhibitor

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