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Gemigliptin

Gemigliptin

产品编号 T7369   CAS 911637-19-9
别名: 吉格列汀酒石酸盐, LC15-0444

Gemigliptin (LC15-0444) 是一种选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 的 IC50=10.3 nM。Gemigliptin 具有很强的抗糖基化活性,能够用于晚期糖基化终产物相关的糖尿病并发症的研究。

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Gemigliptin Chemical Structure
Gemigliptin, CAS 911637-19-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 242 现货
2 mg ¥ 338 现货
5 mg ¥ 565 现货
10 mg ¥ 898 现货
25 mg ¥ 1,650 现货
50 mg ¥ 2,730 现货
100 mg ¥ 3,970 现货
500 mg ¥ 8,860 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 755 现货
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产品目录号及名称: Gemigliptin (T7369)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Gemigliptin (LC15-0444) is a potent dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor(KD : 7.25 nM.)
靶点活性 DPP4:7.25 nM(KD)
体外活性 Gemigliptin attenuated vascular calcification and osteogenic trans-differentiation in vascular smooth muscle cells via multiple steps including downregulation of PiT-1 expression and suppression of reactive oxygen species generation, phospho-PI3K/AKT, and the Wnt signaling pathway[1].Gemigliptin treatment attenuated phosphorylated nuclear factor-κB levels, which had been increased in the UUO kidney as well as in TGF-β-treated cultured renal cells[2].
细胞实验 Using immunohistochemical and Western blot analysis, Quantitated components of the NLRP3 inflammasome in kidneys with and without gemigliptin treatment, and in vitro in human kidney tubular epithelial human renal proximal tubule cells (HK-2) cells, further analyzed the effect of gemigliptin on transforming growth factor-β (TGF-β)-stimulated production of profibrotic proteins[2].
别名 吉格列汀酒石酸盐, LC15-0444
分子量 489.36
分子式 C18H19F8N5O2
CAS No. 911637-19-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 122.5 mg/mL (250.33 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0435 mL 10.2174 mL 20.4349 mL 51.0871 mL
5 mM 0.4087 mL 2.0435 mL 4.087 mL 10.2174 mL
10 mM 0.2043 mL 1.0217 mL 2.0435 mL 5.1087 mL
20 mM 0.1022 mL 0.5109 mL 1.0217 mL 2.5544 mL
50 mM 0.0409 mL 0.2043 mL 0.4087 mL 1.0217 mL
100 mM 0.0204 mL 0.1022 mL 0.2043 mL 0.5109 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Choi S Y , Ryu H M , Oh E J , et al. Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor gemigliptin protects against vascular calcification in an experimental chronic kidney disease and vascular smooth muscle cells[J]. PLoS ONE, 2017, 12(7):e0180393. 2. Jung, Beom, Seo, et al. Gemigliptin Attenuates Renal Fibrosis Through Down-Regulation of the NLRP3 Inflammasome.[J]. Diabetes & metabolism journal, 2019.
Proteasome-IN-1 Saikogenin A ML604440 20S Proteasome activator 1 Linagliptin Methyldimer (R)-MG-132 MG-101 18α-Glycyrrhetinic acid

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Gemigliptin 911637-19-9 Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome DPP-4 Inhibitor DPP Dipeptidyl Peptidase 吉格列汀酒石酸盐 inhibit LC15-0444 inhibitor

 

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