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Gedatolisib

产品编号 T1970 CAS 1197160-78-3

别名: PF-05212384, PKI-587

Gedatolisib (PF-05212384) 是一种高效的双重 PI3Kα (IC50:0.4 nM)，PI3Kγ (IC50:5.4 nM) 和 mTOR (IC50:1.6 nM)抑制剂。它在 mTOR 复合物mTORC1和mTORC2中同样有效。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Gedatolisib, CAS 1197160-78-3

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 315	现货
5 mg	￥ 493	现货
10 mg	￥ 853	现货
25 mg	￥ 1,680	现货
50 mg	￥ 3,120	现货
100 mg	￥ 5,490	现货
500 mg	￥ 10,900	现货

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纯度: 98.99%

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产品描述	Gedatolisib (PF-05212384) is a highly effective dual inhibitor targeting the PI3Kα/γ (IC50: 0.4/5.4 nM)and mTOR (IC50: 1.6 nM) in the PI3K/mTOR signaling pathway.
靶点活性	mTOR:1.6 nM, PI3Kγ:5.4 nM, PI3Kα:0.4 nM
体外活性	在H1975(非小细胞肺癌, 突变 EGFR [L858R, T790M])移植瘤模型中,以PKI-587（25 mg/kg）处理7天,实验处理组存活率可达90%.而PKI-587（25 mg/kg,i.v.）会使裸鼠产生高容量分布(7.2 L/kg),低血浆清除力(7(mL/min)/kg)和较长半衰期(14.4 h).在MDA-361移植瘤模型中,PKI-587具有较好的抗肿瘤效果,最低有效剂量为3 mg/kg,最大耐受剂量为30 mg/kg.
体内活性	在MDA-361和PC3-MM2 细胞系中,PKI-587对肿瘤细胞生长有抑制作用（IC50：4/13.1 nM）。PKI-587对PI3Kα突变形式也有效,尤其是H1047R和E545K（IC50：0.6/0.6 nM）。
激酶实验	PI3K and mTOR kinase assay : Enzyme assays are done in fluorescent polarization (FP) format, adapted from the Echelon K-1100 PI3K FP assay kit protocol. Human class I PI3Ks and PI3K-α mutants (E545K and H1047R) are produced in Sf9 or purchased from Upstate Biotech. GST-GRP1 (murine) is produced in Escherichia coli and isolated by GST-Sepharose. Assay buffers are reaction buffer [20 mM HEPES (pH 7.1), 2 mM MgCl2, 0.05% CHAPS, and 0.01% β-mercaptoethanol] and stop/detection buffer [100 mM HEPES (pH 7.5), 4 mM EDTA, 0.05% CHAPS]. FP reaction is run for 30 minutes at room temperature in 20 μL of reaction buffer containing 20 μM phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2), 25 μM ATP, and <4% DMSO. FP reaction is stopped with 20 μL of stop/detection buffer (10 nM probe and 40 nM GST-GRP), and after 2 hours, data are collected using an Envision plate reader. The routine assays with purified FLAG-TOR (FL and 3.5) are performed in 96-well plates as follows. Enzymes are first diluted in kinase assay buffer (10 mM Hepes (pH 7.4), 50 mM NaCl, 50 mM β-glycerophosphate, 10 mM MnCl2, 0.5 mM DTT, 0.25 μM microcystin LR, and 100 μg/mL BSA). To each well, 12 μL of the diluted enzyme is mixed briefly with 0.5 μL test inhibitor or control vehicle dimethyl sulfoxide (DMSO). The kinase reaction is initiated by adding 12.5 μL kinase assay buffer containing ATP and His6-S6K to give a final reaction volume of 25 μL containing 800 ng/mL FLAG-TOR, 100 μM ATP, and 1.25 μM His6-S6K. The reaction plate is incubated for 2 hours (linear at 1–6 hours) at room temperature with gentle shaking and then terminated by adding 25 μL Stop buffer (20 mM Hepes (pH 7.4), 20 mM EDTA, and 20 mM EGTA).
细胞实验	Cells are plated in 96-well culture plates at about 3000 cells per well. One day following plating, PKI-587 is added to cells. Three days after PKI-587 treatment, viable cell densities are determined by measuring metabolic conversion (by viable cells) of the dye MTS, a previously established cell proliferation assay. For each assay, MTS and PMS stocks are freshly thawed and mixed (MTS/PMS, 20:1). The MTS/PMS mixture is then added to 96-well cell plates at 20 μL/well, and plates are incubated for 1 hour–2 hours in cell culture incubator. MTS assay results are read in a 96-well format plate reader by measuring absorbance at 490 nm. The effect of each PKI-587 treatment is calculated as a percentage of control cell growth obtained from vehicle-treated cells grown in the same culture plate.(Only for Reference)

别名	PF-05212384, PKI-587
分子量	615.73
分子式	C32H41N9O4
CAS No.	1197160-78-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5 mM

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6241 mL	8.1204 mL	16.2409 mL	40.6022 mL
DMSO	5 mM	0.3248 mL	1.6241 mL	3.2482 mL	8.1204 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Venkatesan AM, et al. J Med Chem. 2010, 53(6), 2636-2645. 2. Gedaly R, et al. J Surg Res. 2011, doi.org/10.1016/j.jss.2011.10.045.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Gedatolisib 1197160-78-3 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K mTOR PKI587 Mammalian target of Rapamycin PKI 587 Inhibitor Phosphoinositide 3-kinase PF-05212384 PF05212384 inhibit PF 05212384 PKI-587 inhibitor

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