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GeA-69

产品编号 T5399 CAS 2143475-98-1

GeA-69 是一种选择性变构 PARP14 大结构域 2 (MD2) 抑制剂，Kd 值为 2.1 µM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GeA-69, CAS 2143475-98-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 136	现货
5 mg	￥ 289	现货
10 mg	￥ 463	现货
25 mg	￥ 928	现货
50 mg	￥ 1,280	现货
100 mg	￥ 1,730	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 318	现货

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纯度: 99.75%

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产品描述	GeA-69 (GeA69) is a selective and allosteric PARP14 macrodomain 2 (MD2) inhibitor (Kd: 0.86 μM in ITC assays).
靶点活性	PARP14:0.86 μM (Kd, in ITC assays)
体外活性	The macrodomain recruitment was significantly decreased in cells pre-treated with 50 μM GeA-69 and completely prevented in cells exposed to 250 μM GeA-69.
激酶实验	Binding experiments were carried out on a VP-ITC microcalorimeter. All experiments were performed in 50 mM HEPES (pH 7.4), 300 mM NaCl, 5 % glycerol, 0.5 mM TCEP at 12 °C, a reference power of 12 μCal/sec and a stirring speed of 307 rpm. The titrations were conducted using an initial injection of 2 μL followed by 28 identical injections of 10 μL with duration of 4 sec (per injection) and a spacing of 240 sec between injections. Competition experiments were performed on an iTC200 instrument at 20 °C, a reference power of 12 μCal/sec and a stirring speed of 1000 rpm. Following an initial injection of 0.2 μL, 20 identical injections of 2 μL were run with a duration of 4 sec (per injection) and a spacing of 150 sec between injections. Data analysis was carried out using Origin software with the MicroCal plugin. Thermodynamic parameters were calculated using ΔG = ΔH ? TΔS = ?RTlnKB, where ΔG, ΔH, and ΔS are the changes in free energy, enthalpy, and entropy of binding, respectively. In all cases, a single binding site model was employed.

分子量	300.35
分子式	C20H16N2O
CAS No.	2143475-98-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 120 mg/mL (399.53 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.3294 mL	16.6472 mL	33.2945 mL	83.2362 mL
	5 mM	0.6659 mL	3.3294 mL	6.6589 mL	16.6472 mL
	10 mM	0.3329 mL	1.6647 mL	3.3294 mL	8.3236 mL
	20 mM	0.1665 mL	0.8324 mL	1.6647 mL	4.1618 mL
	50 mM	0.0666 mL	0.3329 mL	0.6659 mL	1.6647 mL
	100 mM	0.0333 mL	0.1665 mL	0.3329 mL	0.8324 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Schuller M, et al. Discovery of a Selective Allosteric Inhibitor Targeting Macrodomain 2 of Polyadenosine-Diphosphate-Ribose Polymerase 14. ACS Chem Biol. 2017 Nov 17;12(11):2866-2874.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GeA-69 2143475-98-1 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair PARP HeLa U-2 OS GeA69 cytotoxicity DNA damage repair mechanism intact cell Inhibitor cell permeable GeA 69 inhibit poly ADP ribose polymerase HEK293 inhibitor

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