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Gandotinib

产品编号 T2638 CAS 1229236-86-5

别名: LY2784544

Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂，IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB，IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Gandotinib, CAS 1229236-86-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 256	现货
2 mg	￥ 363	现货
5 mg	￥ 595	现货
10 mg	￥ 993	现货
25 mg	￥ 1,970	现货
50 mg	￥ 3,780	现货
100 mg	￥ 5,280	现货
500 mg	￥ 10,700	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 653	现货

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纯度: 99.86%

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产品描述	LY2784544(Gandotinib (LY2784544)) is a potent JAK2 inhibitor (IC50: 3 nM), effective in JAK2V617F(Ki: 0.245 nM). The selectivity is higher 8- and 20-fold than JAK1 and JAK3.
靶点活性	JAK2:3 nM, JAK2 (V617F):0.245 nM(Ki)
体外活性	作用于在患有重症联合免疫缺陷小鼠的脾脏中,LY2784544（p.o.）不影响CD71/Ter119 阳性红系祖细胞.LY2784544对Ba/F3-JAK2 V617F-GFP移植瘤中的STAT5磷酸化有显著抑制效果（TED50：12.7 mg/kg）.在JAK2 V617F诱导的MPN模型中,LY2784544（p.o.）还减少Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担（TED50：13.7 mg/kg）.
体内活性	在增殖实验中, LY2784544对JAK2 V617F驱动的细胞具有抗增殖效应（IC50：68 nM）；对野生型JAK2驱动细胞的IC50为1356 nM；对JAK3驱动细胞的IC50为940 nM。LY2784544对IL-3激活的野生型JAK2也有抑制作用（IC50：2.26 μM）。
细胞实验	LY2784544 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. Ba/F3 cells expressing JAK2V617F are placed in RPMI-1640-containing vehicle (DMSO) or LY2784544 (concentration range, 0.001-20 μM) (1×104 cells/96-well). Ba/F3 cells expressing wild-type JAK2 are treated similarly except IL-3 (2 ng/mL) is added. After a 72-hour incubation, cell proliferation is assessed by adding Cell Titer 96 Aqueous One Solution Reagent (20 μL/well). The IC50 for inhibition of cell proliferation is calculated using the GraphPad Prism 4 software[1].

别名	LY2784544
分子量	469.94
分子式	C23H25ClFN7O
CAS No.	1229236-86-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 87 mg/mL (185.1 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 9 mg/mL (19.15 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.1279 mL	10.6397 mL	21.2793 mL	53.1983 mL
	5 mM	0.4256 mL	2.1279 mL	4.2559 mL	10.6397 mL
	10 mM	0.2128 mL	1.064 mL	2.1279 mL	5.3198 mL
DMSO	20 mM	0.1064 mL	0.532 mL	1.064 mL	2.6599 mL
	50 mM	0.0426 mL	0.2128 mL	0.4256 mL	1.064 mL
	100 mM	0.0213 mL	0.1064 mL	0.2128 mL	0.532 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ma L, et al. 53rd ASH Annual Meeting and Exposition, 2011, Abstract 4087. 2. Ma L, et al. Blood Cancer J. 2013, 3, e109.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Gandotinib 1229236-86-5 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors FGFR VEGFR FLT JAK LY2784544 LY-2784544 inhibit LY 2784544 Janus kinase CD135 FLT3 Cluster of differentiation antigen 135 Inhibitor Fms like tyrosine kinase 3 Vascular endothelial growth factor receptor Fibroblast growth factor receptor inhibitor

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