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Gabapentin

Gabapentin

产品编号 T0702   CAS 60142-96-3
别名: Neurontin, Gabapentine, 加巴喷丁, Aclonium

Gabapentin (Neurontin) 是GABA 类似物,是一种抗癫痫药,可用于缓解神经性疼痛。

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Gabapentin Chemical Structure
Gabapentin, CAS 60142-96-3
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 296 现货
25 mg ¥ 458 现货
50 mg ¥ 567 现货
100 mg ¥ 955 现货
200 mg ¥ 1,390 现货
500 mg ¥ 2,380 现货
1 mL * 10 mM (in H2O) ¥ 193 现货
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产品目录号及名称: Gabapentin (T0702)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Gabapentin (Neurontin) is an Anti-epileptic Agent. The physiologic effect of gabapentin is by means of Decreased Central Nervous System Disorganized Electrical Activity.
靶点活性 Ca2+ channel:140 nM
体外活性 给大鼠口服10-100 mg/kg Gabapentin,剂量依赖性地阻断静态和动态异常性疼痛.
体内活性 Gabapentin在大鼠皮质星形细胞和突触体中,导致几种氨基酸(包括L-亮氨酸,L-缬氨酸和L-苯丙氨酸)的胞质和细胞外浓度的改变,推测该作用具有药理学意义。Gabapentin在组成型表达gb1a-GB2亚基的异二聚体的GABA B受体中,通过电压门控钙通道减少钾诱发的钙流入。Gabapentin在GABA阳性大鼠脊髓背角神经元中,在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸激发的电流,可能通过增加NMDA受体复合物的甘氨酸灵敏度实现。Gabapentin在大鼠背根神经节神经元中,导致不确定的电压激活钾电流的延迟变构增强。Gabapentin在fura-2装载的人类新皮层突触体中,浓度依赖性的抑制钾(+)诱导的[Ca(2 +)]的增加,IC50为17 mM和的最大抑制为37%。Gabapentin结合钙离子通道的α2 delta亚基,以选择性衰减去极化诱导的Ca突触前的P/Q型的(2+)内流的Ca(2 +)通道,这将导致谷氨酸/天门冬氨酸从兴奋性氨基酸神经末端到AMPA heteroreceptors对去甲肾上腺素能神经末梢的释放的降低。
别名 Neurontin, Gabapentine, 加巴喷丁, Aclonium
分子量 171.24
分子式 C9H17NO2
CAS No. 60142-96-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: Insoluble

H2O: 10 mM

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 5.8398 mL 29.1988 mL 58.3976 mL 145.9939 mL
5 mM 1.168 mL 5.8398 mL 11.6795 mL 29.1988 mL
10 mM 0.584 mL 2.9199 mL 5.8398 mL 14.5994 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Fink K, et al. Neuropharmacology, 2002, 42(2), 229-236. 2. Sills GJ, et al. Curr Opin Pharmacol, 2006, 6(1), 108-113. 3. Field MJ, et al. Pain, 1999, 80(1-2), 391-398. 4. Wang H, Li X, Zhangsun D, et al. The α9α10 Nicotinic Acetylcholine Receptor Antagonist αO-Conotoxin GeXIVA[1,2] Alleviates and Reverses Chemotherapy-Induced Neuropathic Pain. Marine drugs. 2019 May 5;17(5).

TargetMol Library Books文献引用

1. Wang H, Li X, Zhangsun D, et al. The α9α10 Nicotinic Acetylcholine Receptor Antagonist αO-Conotoxin GeXIVA[1,2] Alleviates and Reverses Chemotherapy-Induced Neuropathic Pain. Marine Drugs. 2019 May 5;17(5) 2. Hu G, Cui Z, Chen X, et al.Suppressing Mesenchymal Stromal Cell Ferroptosis Via Targeting a Metabolism‐Epigenetics Axis Corrects their Poor Retention and Insufficient Healing Benefits in the Injured Liver Milieu.Advanced Science.2023: 2206439.
Ethyl 4-chloro-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylate 1-(aminomethyl)cyclopropanecarboxylic acid hydrochloride Verapamil hydrochloride Ambocin Nexopamil racemate A 839977 Dantrolene sodium Cromolyn sodium

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Gabapentin 60142-96-3 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Neuroscience Calcium Channel GABA Receptor Inhibitor Neurontin inhibit Ca2+ channels Ca channels Gabapentine 加巴喷丁 Aclonium inhibitor

 

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