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GW806742X

GW806742X

产品编号 T11520   CAS 579515-63-2

GW806742X 是ATP 模拟物,是MLKL 抑制剂,可结合 MLKL 假激酶结构域,Kd 值为 9.3μM。它对VEGFR2的IC50为 2 nM,延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。

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GW806742X Chemical Structure
GW806742X, CAS 579515-63-2
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 258 现货
5 mg ¥ 413 现货
10 mg ¥ 647 现货
25 mg ¥ 1,190 现货
50 mg ¥ 1,990 现货
100 mg ¥ 3,120 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 523 现货
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产品目录号及名称: GW806742X (T11520)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 GW806742X is an inhibitor of Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein (MLKL) which binds the MLKL pseudokinase domain (Kd: 9.3 μM) with anti-necroptosis activity. GW806742X has activity against VEGFR2.
靶点活性 MLKL:(kd)9.3 μM
体外活性 GW806742X (1 μM) 抑制 MLKL 转移到膜上。在1 ng/mL TNF作用下,GW806742X (0.1-10000 nM) 可以使50%的野生型鼠皮肤成纤维细胞(MDFs)免受TSQ诱导的坏死性死亡,其半抑制浓度(IC50)< 50 nM。
分子量 573.55
分子式 C25H22F3N7O4S
CAS No. 579515-63-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (217.94 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7435 mL 8.7176 mL 17.4353 mL 43.5882 mL
5 mM 0.3487 mL 1.7435 mL 3.4871 mL 8.7176 mL
10 mM 0.1744 mL 0.8718 mL 1.7435 mL 4.3588 mL
20 mM 0.0872 mL 0.4359 mL 0.8718 mL 2.1794 mL
50 mM 0.0349 mL 0.1744 mL 0.3487 mL 0.8718 mL
100 mM 0.0174 mL 0.0872 mL 0.1744 mL 0.4359 mL

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分子量计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Hildebrand JM, et al. Activation of the pseudokinase MLKL unleashes the four-helix bundle domain to induce membrane localization and necroptotic cell death. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Oct 21;111(42):15072-7. 2. Yan B, et al. Discovery of a new class of highly potent necroptosis inhibitors targeting the mixed lineagekinase domain-like protein. Chem Commun (Camb). 2017 Mar 28;53(26):3637-3640.
IM-54 AZ7550 trimesylate salt Cerdulatinib hydrochloride LY-364947 (E/Z)-Necrosulfonamide Necrosulfonamide PRT062607 hydrochloride MLKL-IN-2

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 激酶抑制剂库 膜蛋白靶向化合物库 酪氨酸激酶分子库 经典已知活性库 共价抑制剂库 抗胰腺癌化合物库 MAPK 抑制剂库 已知活性化合物库 抗肺癌化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GW806742X 579515-63-2 Angiogenesis MAPK Tyrosine Kinase/Adaptors MLK VEGFR death translocation GW-806742X Vascular endothelial growth factor receptor membrane Inhibitor TSQ MLKs inhibit HUVEC Mixed Lineage Kinase necroptotic inhibitor

 

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