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GW274150

产品编号 T11518L CAS 210354-22-6

GW274150 是一种具有口服活性，选择性和高效性的 NADPH 依赖型人一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 双重抑制剂。GW274150 对人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 活性较低。在急性肺损伤炎症模型中，GW274150 表现出保护作用。

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GW274150, CAS 210354-22-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 823	现货
5 mg	￥ 1,958	现货
10 mg	￥ 2,600	现货
25 mg	￥ 4,560	现货
50 mg	￥ 6,200	现货
100 mg	￥ 9,240	现货
500 mg	待询	现货

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GW274150 phosphate
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产品描述	GW274150 is an orally active, selective and potent dual inhibitor of NADPH-dependent human nitric oxide synthase (iNOS) (Kd=40 nM) and rat inducible nitric oxide synthase (iNOS).GW274150 has a low activity against endothelial nitric oxide synthase (eNOS) and neuronal nitric oxide synthase (nNOS) in humans and rats. GW274150 showed protective effects in an inflammatory model of acute lung injury.
靶点活性	nNOS (rat):252 μM(ED50), iNOS (human):2.19 μM(kd), eNOS (human):544 μM(kd), iNOS:(kd)40 nM, iNOS (rat): 1.15 μM(ED50), nNOS (human):177 μM(kd), iNOS:40 nM(kd), iNOS (rat):1.15 μM(ED50)
体外活性	GW274150以时间依赖的方式抑制J774细胞内的iNOS, 其IC50值为0.2μM。[1] 在大鼠组织中，GW274150对eNOS的选择性>260倍，对nNOS的选择性为219倍。在人类组织中，该化合物对eNOS的选择性>100倍，而对nNOS的选择性>80倍。[1]
体内活性	GW274150是一种长效型iNOS抑制剂（大鼠半衰期为5小时），可在单次腹腔给药后14小时抑制LPS诱导的血浆中NO2-和NO3-水平的上升（ED50=3 mg/kg）。[2] GW274150（剂量为2.5、5、10 mg/kg；i.p.；在卡拉胶注射前给药；SD大鼠）以剂量依赖性的方式减少了卡拉胶引起的肺损伤。在大鼠中，胸膜腔水肿形成和PMN浸润也在剂量依赖性的方式中显著减轻。[2] GW274150（剂量为30 mg/kg；口服；每天两次；连续7天；SD大鼠）显示出显著的神经保护作用，但在6-OHDA诱导的帕金森病（PD）大鼠模型中，高剂量却显示出钟形的神经保护效果，即在高剂量下无效。[3]

分子量	219.3
分子式	C8H17N3O2S
CAS No.	210354-22-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: 50 mg/mL (228 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O	1 mM	4.56 mL	22.7998 mL	45.5996 mL	113.9991 mL
	5 mM	0.912 mL	4.56 mL	9.1199 mL	22.7998 mL
	10 mM	0.456 mL	2.28 mL	4.56 mL	11.3999 mL
	20 mM	0.228 mL	1.14 mL	2.28 mL	5.7 mL
	50 mM	0.0912 mL	0.456 mL	0.912 mL	2.28 mL
	100 mM	0.0456 mL	0.228 mL	0.456 mL	1.14 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Alderton WK, et al. GW274150 and GW273629 are potent and highly selective inhibitors of inducible nitric oxide synthase in vitro and in vivo.Br J Pharmacol. 2005 Jun;145(3):301-12. 2. Dugo L, et al. Effects of GW274150, a novel and selective inhibitor of iNOS activity, in acute lung inflammation. Br J Pharmacol. 2004 Mar;141(6):979-87. Epub 2004 Feb 3. Broom L, et al. Neuroprotection by the selective iNOS inhibitor GW274150 in a model of Parkinson disease.Free Radic Biol Med. 2011 Mar 1;50(5):633-40.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GW274150 210354-22-6 Immunology/Inflammation NOS GW 274150 GW-274150 Inhibitor inhibitor inhibit

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