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GW2580

产品编号 T2659 CAS 870483-87-7

别名: GW 2580, SC-203877

GW2580 (SC-203877) 是一种口服有效的、选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。它是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，能够抑制集落刺激因子 1 信号传导。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GW2580, CAS 870483-87-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 192	现货
5 mg	￥ 387	现货
10 mg	￥ 622	现货
25 mg	￥ 1,080	现货
50 mg	￥ 1,830	现货
100 mg	￥ 2,890	现货
200 mg	￥ 4,330	现货
500 mg	￥ 6,920	现货
1 g	￥ 9,360	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 451	现货

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纯度: 100%

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生物活性

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参考文献

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产品描述	GW2580 (SC-203877) is a specific, oral-bioavailable CSF-1R inhibitor for c-FMS.
靶点活性	c-Fms:30 nM
体外活性	在佐剂性关节炎模型中,GW2580（50 mg/kg ）能够抑制关节结缔组织和骨破坏.在小鼠中,口服 GW2580（40 mg/kg）能够抑制外源性CSF-1促进脂多糖诱导的TNF-α生成的能力.在腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞模型中,口服 GW2580（80 mg/kg）能够抑制肿瘤细胞生长.在移植3LL肺肿瘤模型中,GW2580（160 mg/kg）能够抑制骨髓细胞的生长.
体内活性	GW2580能够抑制多种细胞的生长,对于CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞（IC50=0.33 μM）,血清刺激的NSO骨髓瘤细胞（IC50=13.5 μM）,CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞（IC50=0.47 μM）,和血管内皮生长因子刺激的人脐静脉血管内皮细胞（IC50=12 μM）。对于TRKA（IC50=0.88 μM）,人类CFMS激酶（0.06 μM）GW2580能够发挥抑制作用。在RAW264.7小鼠巨噬细胞中（IC50=10 nM）,GW2580能通过抑制CSF1R磷酸化发挥作用。
激酶实验	cFMS tyrosine kinase assay: The enzyme is activated by autophosphorylation by incubating 10 μM enzyme, 100 μM ATP, and 5 mM MgCl2 in 50 mM Tris HCL for 90 min at room temperature. Enzyme reactions are performed in a volume of 45 μL, by using round-bottom polystyrene 96-well plates on a Biomek 2000. Compound in 1 μL DMSO or DMSO alone are added to each well containing 30 μL of a 1.5× substrate reaction mix containing 50 mM Mops (3-[N-Morpholino]propanesulfonic acid), pH 7.5, 15 mM MgCl2, 6 μM peptide substrate, biotin-EAIYAPFAKKK-NH2 7.5 mM DTT, 75 mM NaCl, 10 μM ATP, and 0.5 μCi (1 Ci = 37 GBq) [33P-γ] ATP per assay. The reaction is initiated by the addition of 15 μL of diluted enzyme solution, resulting in a final enzyme concentration 20 nM. EDTA is added to control wells for determination of background. The reaction is allowed to proceed for 40 min and stopped by the addition of an equal volume of 0.5% phosphoric acid, and 75 μL is transferred to a 96-well phosphocellulose filter plate that has been prewet with 100 μL of 0.5% phosphoric acid. The plate is filtered on a Millipore filter-plate vacuum manifold and washed three times with the phosphoric acid solution, followed by the addition of 40 μL of scintillation solution. The plates are sealed and counted in a Packard Topcount NXT scintillation counter.
细胞实验	One day before the start of the cell growth assay the cells are spun down and placed in a depleted media at 2× 106 cells per ml for 24 h. Depleted medium for M-NSF60 cells lacks MCSF. The next day, GW2580 at 10 mM in DMSO is diluted to 20 μM and 0.2% DMSO in medium containing 10% serum and serially diluted to yield a 10-point concentration curve. The M-NFS-60 cells are resuspended in medium at 0.5× 106 cells/mL with 10% serum and 20 ng/mL mouse MCSF. Cells (50 μL) are added to each well containing inhibitor (50 μL), and, 3 days later, 10 μL of WST-1 reagent is added to each well. After a 4-h incubation, the absorbance is measured at 440 nm and growth calculated as the difference between wells with full medium and wells with depleted medium.(Only for Reference)

别名	GW 2580, SC-203877
分子量	366.41
分子式	C20H22N4O3
CAS No.	870483-87-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 45 mg/mL (122.8 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.7292 mL	13.6459 mL	27.2918 mL	68.2296 mL
	5 mM	0.5458 mL	2.7292 mL	5.4584 mL	13.6459 mL
	10 mM	0.2729 mL	1.3646 mL	2.7292 mL	6.823 mL
	20 mM	0.1365 mL	0.6823 mL	1.3646 mL	3.4115 mL
	50 mM	0.0546 mL	0.2729 mL	0.5458 mL	1.3646 mL
	100 mM	0.0273 mL	0.1365 mL	0.2729 mL	0.6823 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Conway JG, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2005, 102(44), 16078-16083. 2. Priceman SJ, et al. Blood, 2010, 115(7), 1461-1471 3. Conway JG, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2008, 326(1), 41-50.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GW2580 870483-87-7 Tyrosine Kinase/Adaptors c-Fms SC203877 inhibit SC 203877 GW-2580 CSF1R GW 2580 CSF-1 receptor Inhibitor SC-203877 CSF-1R colony stimulating factor 1 receptor inhibitor

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