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GW0742

产品编号 T6524 CAS 317318-84-6

别名: GW610742, [4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸

GW0742 是一种有效且特异性的 PPARδ 激动剂，对人 PPARδ、PPARα 和 PPARγ 的 EC50值分别为 1、1.1 和 2 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GW0742, CAS 317318-84-6

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 313	现货
5 mg	￥ 478	现货
10 mg	￥ 788	现货
25 mg	￥ 1,430	现货
50 mg	￥ 2,430	现货
100 mg	￥ 3,630	现货
500 mg	￥ 8,150	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 547	现货

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纯度: 99.85%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	GW0742 (GW610742) is an effective and specific PPARδ agonist (EC50: 1 nM/1.1 μM/2 μM, for human PPARδ/α/γ).
靶点活性	PPARα:1.1 μM, PPARγ:2 μM, PPARδ:1 nM
体外活性	GW0742 shows activity aganist hPPARα, hPPARγ and hPPARδ with EC50 of 1.1 μM, 2 μM and 1 nM, respectively, in cell based transactivation assay. [1] GW0742 (0.2 μM and 1 μM) significant increases in reporter activity of PPARβ/δ in N/TERT-1 keratinocytes. GW0742 (1 μM) results in significant inhibition in the average number of N/TERT-1 keratinocytes. GW0742 (1 μM) results in an increase in the number of cells in the G1 phase and a decrease in the number of cells in the S phase. GW0742 (1 μM) causes a significant increase in the mRNA encoding ADRP, a known PPARβ/δ target gene, in N/TERT-1 keratinocytes as well as mouse primary keratinocytes. GW0742 (1 μM) results in significantly reduced phosphorylation of retinoblastoma (Rb) and a significantly lower level of p42/44 ERK in N/TERT-1 cells. GW0742 (1 μM) leads to an increase in the mRNA encoding a number of known markers of terminal differentiation including TG-I, SPR1A, K10 and involucrin. [2] GW0742 at 100 μM produces a significant reduction in low-KCl-induced neuronal cell death in cerebellar granule neurons. GW0742 at 100 μM induces a pronounced increase in cell death as measured by LDH release after 48 hr of incubation. GW0742 at 100 μM produces a pronounced increase in c-Jun expression at 6 hours in cerebellar granule neuron cultures. GW0742 at 100 μM increases PPARα-mediated transactivation dependent on the presence of 1.5% BSA in MCF-7 cells. [3]
体内活性	GW0742-treatment (0.3 mg/Kg, 10 % DMSO, i.p.) has therapeutic effects on pulmonary damage, decreasing many inflammatory and apoptotic parameters detected by measurement of 1) cytokine production; 2) leukocyte accumulation, indirectly measured as decrease of myeloperoxidase (MPO) activity; 3) IkBα degradation and NF-kB nuclear translocation; 4) ERK phosphorylation; 5) stress oxidative by NO formation due to iNOS expression; 6) nitrotyrosine and PAR localization; 7) the degree of apoptosis, evaluated by Bax and Bcl-2 balance, FAS ligand expression and TUNEL staining. Taken together, GW0742 reduces the lung injury and inflammation due to the intratracheal BLEO--instillation in mice.
细胞实验	N/TERT-1 keratinocytes are seeded onto 6-well tissue culture dishes at 3×104 cells per well in Ker-SFM. Twenty-four hours later, cell number is measured with a Z1 coulter particle counter to determine plating efficiency (Day 0). For the remaining cells, medium is changed to Ker-SFM/DF-K, and cells are treated in triplicate with 0.1% DMSO, 0.1 μM or 1 μM GW0742. Cell number is determined at daily intervals, and the remaining cells are retreated with fresh media and treatment each day for up to 6 days.(Only for Reference)

别名	GW610742, [4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸
分子量	471.49
分子式	C21H17F4NO3S2
CAS No.	317318-84-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 48.5 mg/mL(100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1209 mL	10.6047 mL	21.2094 mL	53.0234 mL
	5 mM	0.4242 mL	2.1209 mL	4.2419 mL	10.6047 mL
	10 mM	0.2121 mL	1.0605 mL	2.1209 mL	5.3023 mL
	20 mM	0.106 mL	0.5302 mL	1.0605 mL	2.6512 mL
	50 mM	0.0424 mL	0.2121 mL	0.4242 mL	1.0605 mL
	100 mM	0.0212 mL	0.106 mL	0.2121 mL	0.5302 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sznaidman ML, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2003, 13(9), 1517-1521. 2. Burdick AD, et al. Cell Signal, 2007, 19(6), 1163-1171. 3. Smith SA, et al. J Neurosci Res, 2004, 77(2), 240-249. 4. Briand F, et al. Clin Transl Sci, 2009, 2(2), 127-133. 5. Haskova Z, et al. Inflamm Res, 2008, 57(7), 314-321.

文献引用

1. Dou X, Huo T, Liu Y, et al.Discovery of novel and selective farnesoid X receptor antagonists through structure-based virtual screening, preliminary structure-activity relationship study, and biological evaluation.European Journal of Medicinal Chemistry.2024: 116323.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GW0742 317318-84-6 DNA Damage/DNA Repair Metabolism PPAR inhibit GW610742 GW 610742 Inhibitor GW 0742 Peroxisome proliferator-activated receptors GW-0742 GW-610742 [4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸 inhibitor

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