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GW-1100

产品编号 T15448 CAS 306974-70-9

GW-1100 is a selective antagonist of GPR40 (pIC50: 6.9). GW1100 also plays the role of a GPR40 inverse agonist.

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GW-1100, CAS 306974-70-9

规格	价格/CNY		货期	数量
2 mg	￥ 373		5日内发货

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产品描述	GW-1100 is a selective antagonist of GPR40 (pIC50: 6.9). GW1100 also plays the role of a GPR40 inverse agonist.
靶点活性	FFA1/GPR40:(pic50)6.9
体外活性	GW-1100 (1 μM) produces a significant rightward shift in the concentration-response curve to GW9508 (pEC50=7.17±0.08 in the absence and pEC50=6.79±0.09 in the presence of 1 μM GW-1100; P<0.05; n=3). At concentrations of GW-1100 (3 μM and higher) shows a significant decrease in the maximal response is observed with a continuing rightward shift in the pEC50 response[2]. CHO-K1/bFFAR1 cells are incubated for 15 min with 10 μM GW1100 or vehicle (0.1% DMSO) and then stimulated with vehicle, oleic acid, linoleic acid or GW9508. GW-1100 significantly reduces the increase in intracellular calcium induced by 300 μM oleic acid (AUC(60-150 s), p<0.05), 100 μM linoleic acid (AUC(60-150 s), p<0.05) and 10 μM GW9508 (AUC(60-150 s), p<0.05)[3]. GW-1100 dose dependently suppresses GPR40-mediated Ca2+ elevations stimulated by GW9508 and linoleic acid (pIC50: 5.99±0.03 and 5.99±0.06, respectively). GW-1100 causes FFAR1 ligand-induced intracellular calcium in CHO-K1/bFFAR1 cells and neutrophils.
体内活性	These effects are inhibited by intracerebroventricular pretreatment with GW-1100 (10 μg), a GPR40 antagonist. The intracerebroventricular injection of DHA (50 μg) and GW9508 (1.0 μg) are a GPR40-selective agonist. This obviously decreases mechanical allodynia and thermal hyperalgesia on day 7, but not on day 1, after CFA injection[4].

分子量	520.58
分子式	C27H25FN4O4S
CAS No.	306974-70-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (96.05 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9209 mL	9.6047 mL	19.2093 mL	48.0234 mL
	5 mM	0.3842 mL	1.9209 mL	3.8419 mL	9.6047 mL
	10 mM	0.1921 mL	0.9605 mL	1.9209 mL	4.8023 mL
	20 mM	0.096 mL	0.4802 mL	0.9605 mL	2.4012 mL
	50 mM	0.0384 mL	0.1921 mL	0.3842 mL	0.9605 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Stoddart LA, et al. Uncovering the pharmacology of the G protein-coupled receptor GPR40: high apparent constitutive activity in guanosine 5'-O-(3-[35S]thio)triphosphate binding studies reflects binding of an endogenous agonist. Mol Pharmacol. 2007 Apr;71( 2. Briscoe CP, et al. Pharmacological regulation of insulin secretion in MIN6 cells through the fatty acid receptor GPR40: identification of agonist and antagonist small molecules. Br J Pharmacol. 2006 Jul;148(5):619-28. 3. Manosalva C, et al. Cloning, identification and functional characterization of bovine free fatty acid receptor-1 (FFAR1/GPR40) in neutrophils. PLoS One. 2015 Mar 19;10(3):e0119715. 4. Nakamoto K, et al. Hypothalamic GPR40 signaling activated by free long chain fatty acids suppresses CFA-induced inflammatorychronic pain. PLoS One. 2013 Dec 12;8(12):e81563.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GW-1100 306974-70-9 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein GPR GW1100 GW 1100 Inhibitor inhibitor inhibit

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