首页 工具
登录
购物车
GSK6853

GSK6853

产品编号 T3311   CAS 1910124-24-1

GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂,pKd 为9.5,其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
GSK6853 Chemical Structure
GSK6853, CAS 1910124-24-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 289 现货
2 mg ¥ 413 现货
5 mg ¥ 579 现货
10 mg ¥ 953 现货
25 mg ¥ 1,790 现货
50 mg ¥ 2,880 现货
100 mg ¥ 4,630 现货
500 mg ¥ 9,630 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 588 现货
产品目录号及名称: GSK6853 (T3311)
点击图片重新获取验证码
选择批次  
纯度: 99.11%
纯度: 99.08%
纯度: 99%
更多批次查询请联系客服
生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GSK6853 is a potent, soluble, cell-active, and highly selective inhibitor of the BRPF1 bromodomain.
靶点活性 BRPF1:8.1(pIC50)
体外活性 Screening GSK6853 against a panel of 48 unrelated assays reveals only off-target activities that are relatively weak compared to the BRPF1 potency. However, to minimize the chance of off-target effects , the recommended concentration is no higher than 1 μM in cell-based assays[1].
体内活性 In male CD1 mouse, following IV administration (1 mg/kg), GSK6853 demonstrates a high blood clearance of 107 mL/min/kg, a moderate volume of distribution (5.5 L/kg) and a moderate terminal half-life of 1.7 h. Oral administration (PO, 3 mg/kg) achieves a moderate systemic exposure, with a Cmax of 42 ng/mL and Tmax of 1.5 h, resulting in a bioavailability of 22%. The intraperitoneal route of administration (IP, 3 mg/kg) reaches a Cmax of 469 ng/mL and Tmax of 0.25 h, resulting in a bioavailability of 85%. The results indicate that the IP route of administration would be suitable for dosing this molecule in potential PKPD models[1].
分子量 409.48
分子式 C22H27N5O3
CAS No. 1910124-24-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (134.41 mM)

Ethanol: 81 mg/mL (197.81 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.4421 mL 12.2106 mL 24.4212 mL 61.053 mL
5 mM 0.4884 mL 2.4421 mL 4.8842 mL 12.2106 mL
10 mM 0.2442 mL 1.2211 mL 2.4421 mL 6.1053 mL
20 mM 0.1221 mL 0.6105 mL 1.2211 mL 3.0527 mL
50 mM 0.0488 mL 0.2442 mL 0.4884 mL 1.2211 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1221 mL 0.2442 mL 0.6105 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
=
X
X
X
=
X
=
/
g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Bamborough P, et al. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(6):552-7.
BET bromodomain inhibitor GSK1324726A GSK2801 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid XX-650-23 SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride ZL0454 CPI-0610 carboxylic acid

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
高选择性抑制剂库 细胞重编程化合物库 经典已知活性库 PPI抑制剂库 已知活性化合物库 组蛋白修饰化合物库 表观遗传库 抑制剂库 抗衰老化合物库 染色质修饰分子库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK6853 1910124-24-1 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Inhibitor inhibit GSK 6853 GSK-6853 inhibitor

 

陶术
生物
TargetMol®中国区唯一合作伙伴
点击进入陶术生物官网陶术生物
联系我们
400-820-0310

上海市静安区江场三路238号8楼