Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
GSK5182 是高效选择性,具有口服活性的 ERRγ反向激动剂,其 IC50=79 nM,且不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 和 ERα。它还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS)的产生。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 397 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 595 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 997 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,560 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 2,790 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 4,150 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 5,920 | 待询 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,090 | 现货 |
产品描述 | GSK5182 is a highly selective inverse estrogen-related receptor γ agonist (IC50 : 79 nM) |
靶点活性 | ERRγ:79 nM (IC50) |
体外活性 | Small interfering RNA (siRNA)-mediated knockdown of ERRγ (siRNA-ERRγ) or an ERRγ inverse agonist, GSK5182, were also used to examine the effects of ERRγ inhibition on the proliferation and growth of a human hepatoma cell line, PLC/PRF/5[1]. |
体内活性 | a hyperinsulinemic-euglycemic clamp study and long-term studies of the antidiabetic effects of GSK5182, the ERRγ-specific inverse agonist, in db/db and DIO mice demonstrated that GSK5182 normalizes hyperglycemia mainly through inhibition of hepatic glucose production[2]. |
细胞实验 | Cell Line:The human hepatoma cell line PLC/PRF/5. Concentration:0 μM, 10 μM, 20 μM. Incubation Time:0 hour, 24 hours, 48 hours, 72 hours |
分子量 | 417.54 |
分子式 | C27H31NO3 |
CAS No. | 877387-37-6 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 60 mg/ml (143.7 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.395 mL | 11.9749 mL | 23.9498 mL | 59.8745 mL |
5 mM | 0.479 mL | 2.395 mL | 4.79 mL | 11.9749 mL | |
10 mM | 0.2395 mL | 1.1975 mL | 2.395 mL | 5.9875 mL | |
20 mM | 0.1197 mL | 0.5987 mL | 1.1975 mL | 2.9937 mL | |
50 mM | 0.0479 mL | 0.2395 mL | 0.479 mL | 1.1975 mL | |
100 mM | 0.0239 mL | 0.1197 mL | 0.2395 mL | 0.5987 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
GSK5182 877387-37-6 Endocrinology/Hormones Immunology/Inflammation Metabolism NF-Κb Reactive Oxygen Species Estrogen/progestogen Receptor Estrogen Receptor/ERR GSK-5182 inhibit GSK 5182 Inhibitor inhibitor