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GSK5182

GSK5182

产品编号 T8370   CAS 877387-37-6

GSK5182 是高效选择性,具有口服活性的 ERRγ反向激动剂,其 IC50=79 nM,且不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 和 ERα。它还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS)的产生。

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GSK5182 Chemical Structure
GSK5182, CAS 877387-37-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 397 现货
2 mg ¥ 595 现货
5 mg ¥ 997 现货
10 mg ¥ 1,560 现货
25 mg ¥ 2,790 现货
50 mg ¥ 4,150 现货
100 mg ¥ 5,920 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,090 现货
其他形式的 GSK5182:
产品目录号及名称: GSK5182 (T8370)
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纯度: 97.63%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GSK5182 is a highly selective inverse estrogen-related receptor γ agonist (IC50 : 79 nM)
靶点活性 ERRγ:79 nM (IC50)
体外活性 Small interfering RNA (siRNA)-mediated knockdown of ERRγ (siRNA-ERRγ) or an ERRγ inverse agonist, GSK5182, were also used to examine the effects of ERRγ inhibition on the proliferation and growth of a human hepatoma cell line, PLC/PRF/5[1].
体内活性 a hyperinsulinemic-euglycemic clamp study and long-term studies of the antidiabetic effects of GSK5182, the ERRγ-specific inverse agonist, in db/db and DIO mice demonstrated that GSK5182 normalizes hyperglycemia mainly through inhibition of hepatic glucose production[2].
细胞实验 Cell Line:The human hepatoma cell line PLC/PRF/5. Concentration:0 μM, 10 μM, 20 μM. Incubation Time:0 hour, 24 hours, 48 hours, 72 hours
分子量 417.54
分子式 C27H31NO3
CAS No. 877387-37-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/ml (143.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.395 mL 11.9749 mL 23.9498 mL 59.8745 mL
5 mM 0.479 mL 2.395 mL 4.79 mL 11.9749 mL
10 mM 0.2395 mL 1.1975 mL 2.395 mL 5.9875 mL
20 mM 0.1197 mL 0.5987 mL 1.1975 mL 2.9937 mL
50 mM 0.0479 mL 0.2395 mL 0.479 mL 1.1975 mL
100 mM 0.0239 mL 0.1197 mL 0.2395 mL 0.5987 mL

计算器

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稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Kim JH, et al. Estrogen-related receptor γ is upregulated in liver cancer and its inhibition suppresses livercancer cell proliferation via induction of p21 and p27. Exp Mol Med. 2016 Mar 4;48:e213. 2. Kim DK, et al. Inverse agonist of nuclear receptor ERRγ mediates antidiabetic effect through inhibition of hepatic gluconeogenesis. Diabetes. 2013 Sep;62(9):3093-102.
Amentoflavone 2-Methoxyestradiol MCI Iron sucrose (-)-Epigallocatechin Gallate Berberine chloride hydrate ROS-IN-2 Salsalate

相关化合物库

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK5182 877387-37-6 Endocrinology/Hormones Immunology/Inflammation Metabolism NF-Κb Reactive Oxygen Species Estrogen/progestogen Receptor Estrogen Receptor/ERR GSK-5182 inhibit GSK 5182 Inhibitor inhibitor

 

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