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GSK4112

GSK4112

产品编号 T5045   CAS 1216744-19-2
别名: 1,1-Dimethylethyl-N-[(4-chlorophenyl)methyl]-N-[(5-nitro-2-thienyl)methyl])glycinate, SR6452

GSK4112 (SR6452) 是一种 Rev-erbα 激动剂,EC50 为 0.4 μM。它也是一种用于核血红素受体 Rev-erbα 的细胞生物学的小分子化学探针。

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GSK4112 Chemical Structure
GSK4112, CAS 1216744-19-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 185 现货
5 mg ¥ 413 现货
10 mg ¥ 747 现货
25 mg ¥ 1,530 现货
50 mg ¥ 2,930 现货
100 mg ¥ 4,350 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 455 现货
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产品目录号及名称: GSK4112 (T5045)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 GSK4112 (SR6452) is a Rev-erbα agonist with EC50 of 0.4 μM, also is a small molecule chemical probe for the cell biology of the nuclear heme receptor Rev-erbα.
靶点活性 Rev-Erbα:0.4 μM(EC50)
体外活性 GSK4112 profiled as a Rev-erb agonist in cells to inhibit expression of the circadian target gene bmal1. In addition, GSK4112 repressed the expression of gluconeogenic genes in liver cells and reduced glucose output in primary hepatocytes. Therefore, GSK4112 is useful as a chemical tool to probe the function of Rev-erb in transcriptional repression, regulation of circadian biology, and metabolic pathways. Additionally, GSK4112 may serve as a starting point for design of Rev-erb chemical probes with in vivo pharmacologicalm activity.
别名 1,1-Dimethylethyl-N-[(4-chlorophenyl)methyl]-N-[(5-nitro-2-thienyl)methyl])glycinate, SR6452
分子量 396.89
分子式 C18H21ClN2O4S
CAS No. 1216744-19-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 9.9 mg/mL(25 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5196 mL 12.5979 mL 25.1959 mL 62.9897 mL
5 mM 0.5039 mL 2.5196 mL 5.0392 mL 12.5979 mL
10 mM 0.252 mL 1.2598 mL 2.5196 mL 6.299 mL
20 mM 0.126 mL 0.6299 mL 1.2598 mL 3.1495 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Grant D, et al. GSK4112, a small molecule chemical probe for the cell biology of the nuclear heme receptor Rev-erbα. ACS Chem Biol. 2010 Oct 15;5(10):925-932. 2. Xu L, yi Zhou W, Xu T, et al. Rev-erbα Mediates Steatosis in Alcoholic Fatty Liver Through Regulating Autophagy[J]. bioRxiv. 2021

TargetMol Library Books文献引用

1. Xu L, yi Zhou W, Xu T, et al. Rev-erbα Mediates Steatosis in Alcoholic Fatty Liver Through Regulating Autophagy. Cell & Bioscience. 2021 Jul 10;11(1):129. doi: 10.1186/s13578-021-00622-4. 2. Liu Q, Xu L, Wu M, et al. Rev-erbα exacerbates hepatic steatosis in alcoholic liver diseases through regulating autophagy. Cell & Bioscience. 2021, 11(1): 1-15.
Ivacaftor Usnic Acid LY294002 Purmorphamine Typhaneoside PFK-015 NBDHEX Rapamycin

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK4112 1216744-19-2 Autophagy hepatic damage HepG2 SR 6452 Apoptosis mice Inhibitor gluconeogenesis bmal1 HDAC 1,1-Dimethylethyl-N-[(4-chlorophenyl)methyl]-N-[(5-nitro-2-thienyl)methyl])glycinate GSK-4112 hepatic gene probe SR-6452 Jo2 inhibit Fas SR6452 GSK 4112 transcription inhibitor

 

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