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GSK3368715 dihydrochloride

GSK3368715 dihydrochloride

产品编号 T11500L   CAS 1628925-77-8
别名: EPZ019997 dihydrochloride, GSK3368715 2HCl, EPZ019997 2HCl

GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 ,具有抗癌和抗肿瘤活性,抑制PRMT1,PRMT3,PRMT4,PRMT6,PRMT8的活性,可用于研究晚期实体肿瘤。

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GSK3368715 dihydrochloride Chemical Structure
GSK3368715 dihydrochloride, CAS 1628925-77-8
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 740 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,810 现货
100 mg ¥ 8,130 10-14周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,180 现货
其他形式的 GSK3368715 dihydrochloride:
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产品目录号及名称: GSK3368715 dihydrochloride (T11500L)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) is an orally active and potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMTs) with anticancer and antitumor activity, inhibiting PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6, and PRMT8, and can be used to study advanced solid tumors.
靶点活性 PRMT3:48 nM, PRMT1:3.1 nM, PRMT6:5.7 nM, PRMT4:1148 nM, PRMT8:1.7 nM
体外活性 在代表12种肿瘤类型的249个癌细胞系中,GSK3368715 dihydrochloride(EPZ019997 dihydrochloride)相对于DMSO处理细胞显示出50%或更高的生长抑制作用[1]。
体内活性 GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride )在所有测试剂量下显著影响BxPC3异种移植瘤的生长。在150 mg/kg和300 mg/kg剂量组中,其分别使肿瘤生长减少了78%和97%[1]。
别名 EPZ019997 dihydrochloride, GSK3368715 2HCl, EPZ019997 2HCl
分子量 439.46
分子式 C20H40Cl2N4O2
CAS No. 1628925-77-8

存储

store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 100 mg/mL (227.55 mM), Sonification is recommended.

DMSO: 100 mg/mL (227.55 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.2755 mL 11.3776 mL 22.7552 mL 56.888 mL
5 mM 0.4551 mL 2.2755 mL 4.551 mL 11.3776 mL
10 mM 0.2276 mL 1.1378 mL 2.2755 mL 5.6888 mL
20 mM 0.1138 mL 0.5689 mL 1.1378 mL 2.8444 mL
50 mM 0.0455 mL 0.2276 mL 0.4551 mL 1.1378 mL
100 mM 0.0228 mL 0.1138 mL 0.2276 mL 0.5689 mL

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1. Fedoriw A, et al. Anti-tumor Activity of the Type I PRMT Inhibitor, GSK3368715, Synergizes with PRMT5 Inhibition through MTAP Loss. Cancer Cell. 2019 Jul 8;36(1):100-114.e25.
GSK591 CCI-007 WDR5-47 BRD9539 Gambogenic acid MRTX9768 WM-586 PF-06821497

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK3368715 dihydrochloride 1628925-77-8 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase EPZ019997 dihydrochloride GSK 3368715 GSK-3368715 Dihydrochloride EPZ-019997 EPZ 019997 Dihydrochloride GSK-3368715 GSK3368715 2HCl GSK3368715 Dihydrochloride EPZ 019997 EPZ019997 EPZ019997 2HCl EPZ-019997 Dihydrochloride GSK 3368715 Dihydrochloride GSK3368715 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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