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GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))

产品编号 T4418 CAS T4418

GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) 是一种口服的、不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

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GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) Chemical Structure

GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)), CAS T4418

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 530	现货
2 mg	￥ 760	现货
5 mg	￥ 1,080	现货
10 mg	￥ 1,800	现货
25 mg	￥ 2,990	现货
50 mg	￥ 4,200	现货
100 mg	￥ 5,990	现货
500 mg	￥ 12,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,080	现货

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参考文献

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产品描述	GSK2879552 is an orally available, irreversible inhibitor of lysine specific demethylase 1 (LSD1), with potential antineoplastic activity.
靶点活性	LSD1:
体外活性	GSK2879552 inhibits KDM1A histone demethylase activity, inducing differentiation of sorafenib-resistant cells and attenuates stemness properties. GSK2879552 derepresses the transcription of Wnt antagonists and downregulates β-catenin signaling activity in sorafenib-resistant cells[1]. GSK2879552 is 280-fold selective over D-amino acid oxidase, allowing for direct comparison of inactivation efficiency (KIapp=520 ± 170 μM, kinact=0.12 ± 0.01 min?1, kinact/KIapp=2.3×10-4 ± 1.31×10-5 min-1 μM-1). GSK2879552 inhibits the growth of 9/28 small cell lung carcinoma (SCLC) lines and 20/29 AML lines, with EC50 of 2-240 nM
体内活性	GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.) treatment exhibits tumor growth inhibition in SCLC xenograft bearing mice. There is 57% and 83% tumor growth inhibition (TGI) in NCI-H526 and NCI-H1417 tumor bearing mice respectively. NCI-H510 and NCI-H69 tumor bearing mice also demonstrate partial TGI (38% and 49% respectively) in response to GSK2879552, while no significant TGI is observed for SHP77 bearing mice
细胞实验	Viable cells are measured in Cell Counting Kit-8 (CCK8) assay. Briefly, cells are cultured in a 96-well plate overnight at a density of 5×103 cells per well and treated with the indicated concentrations of sorafenib (0 μM, 40 μM or 80 μM) for 24 h. Subsequently, the cells are incubated with 10 μL CCK8 for 60 min at 37°C, 5% CO2. The absorbance of optical density at 450 nm (A450) is determined with Varioskan Flash.

分子量	437.41
分子式	C23H30Cl2N2O2
CAS No.	T4418

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.37 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2862 mL	11.4309 mL	22.8618 mL	57.1546 mL
	5 mM	0.4572 mL	2.2862 mL	4.5724 mL	11.4309 mL
	10 mM	0.2286 mL	1.1431 mL	2.2862 mL	5.7155 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Huang M,etal.Targeting KDM1A attenuates Wnt/β-catenin signaling pathway to eliminate sorafenib-resistant stem-like cells in hepatocellular carcinoma.Cancer Lett. 2017 Jul 10;398:12-21. 2. Mohammad HP,etal.A DNA Hypomethylation Signature Predicts Antitumor Activity of LSD1 Inhibitors in SCLC.Cancer Cell. 2015 Jul 13;28(1):57-69.

文献引用

1. Lv S, Zhao X, Zhang E, et al. Lysine demethylase KDM1A promotes cell growth via FKBP8-BCL2 axis in hepatocellular carcinoma. Journal of Biological Chemistry. 2022: 102374.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) T4418 Chromatin/Epigenetic Histone Demethylase GSK2879552 2HCl (1401966 69 5(free base)) GSK2879552 2HCl (1401966695(free base)) GSK-2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) Inhibitor inhibitor inhibit

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