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GSK2837808A

GSK2837808A

产品编号 T15435   CAS 1445879-21-9

GSK2837808A 是一种选择性的乳酸脱氢酶A 抑制剂,对 hLDHA (IC50:2.6 nM) 和 hLDHB (IC50:43 nM)。

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GSK2837808A Chemical Structure
GSK2837808A, CAS 1445879-21-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 558 现货
5 mg ¥ 1,450 现货
10 mg ¥ 2,360 现货
25 mg ¥ 3,680 现货
50 mg ¥ 5,290 现货
100 mg ¥ 7,480 现货
500 mg ¥ 14,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,880 现货
产品目录号及名称: GSK2837808A (T15435)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GSK2837808A is a potent and selective inhibitor of lactate dehydrogenase A (LDHA) (IC50s: 1.9 and 14 nM for LDHA and LDHB, respectively).
靶点活性 LDHB:1.9 nM, LDHA:1.9 nM
体外活性 GSK2837808A inhibits lactate production in hypoxia but at higher concentrations than in normoxia (EC50=10 μM). It also reduces ECAR (EC50=10 μM). LDH inhibition by GSK2837808A alters multiple metabolic pathways in Snu398 cells. GSK2837808A rapidly and profoundly inhibits lactate production rates in multiple cancer cell lines including hepatocellular and breast carcinomas. GSK2837808A potency does not correlate with LDHA, LDHB, or the total LDH expression levels. The potency of GSK2837808A across 30 cancer cell lines with different LDHA and LDHB expression levels range from 400 nM to no effect (EC50 reported as 30 μM).
体内活性 GSK2837808A (p.o.; 50 mg/kg in rats; 100 mg/kg in mice) treatment, causes blood compound levels at or below the detection limit of 2.5 ng/mL. Clearance following IV infusion of GSK2837808A at 0.25 mg/kg is displayed to be 69 mL/minute/kg in rats and it exceeds the animal liver blood flow.
分子量 649.62
分子式 C31H25F2N5O7S
CAS No. 1445879-21-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 95 mg/mL (146.24 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5394 mL 7.6968 mL 15.3936 mL 38.484 mL
5 mM 0.3079 mL 1.5394 mL 3.0787 mL 7.6968 mL
10 mM 0.1539 mL 0.7697 mL 1.5394 mL 3.8484 mL
20 mM 0.077 mL 0.3848 mL 0.7697 mL 1.9242 mL
50 mM 0.0308 mL 0.1539 mL 0.3079 mL 0.7697 mL
100 mM 0.0154 mL 0.077 mL 0.1539 mL 0.3848 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
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分子量计算器
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参考文献

1. Billiard J, et al. Quinoline 3-sulfonamides inhibit lactate dehydrogenase A and reverse aerobic glycolysis in cancer cells. Cancer Metab. 2013 Sep 6;1(1):19.

文献引用

1. Chen C, Zhang X, Wang Y, et al. Translational and Post-translational Control of Human Naïve versus Primed Pluripotency. iScience. 2021: 103645. 2. Zhang Y T, Xing M L, Fang H H, et al.Effects of lactate on metabolism and differentiation of CD4+T cells.Molecular Immunology.2023, 154: 96-107.
alpha-Mangostin BAY-2402234 11β-HSD1 inibitor 17 4-Hydroxyderricin 6PGD-IN-S3 AZD8329 XEN723 (E/Z)-Ginkgolic acid C17:2

相关化合物库

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

GSK2837808A 1445879-21-9 Metabolism Dehydrogenase Inhibitor inhibit LDH Lactate Dehydrogenase GSK-2837808A inhibitor

 

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