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GSK2807 Trifluoroacetate

GSK2807 Trifluoroacetate

产品编号 T11486   CAS 2245255-66-5

GSK2807 Trifluoroacetate 是一种选择性和 SAM 竞争性的 SMYD3 抑制剂,IC50为 130 nM,Ki 值为 14 nM。

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GSK2807 Trifluoroacetate Chemical Structure
GSK2807 Trifluoroacetate, CAS 2245255-66-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 827 现货
5 mg ¥ 1,980 现货
10 mg ¥ 2,890 现货
25 mg ¥ 4,890 现货
50 mg ¥ 6,980 现货
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产品目录号及名称: GSK2807 Trifluoroacetate (T11486)
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参考文献
产品描述 GSK2807 Trifluoroacetate is a selective and SAM-competitive inhibitor of SMYD3 (Ki: 14 nM; IC50: 130 nM).
靶点活性 SMYD3:130 nM, SMYD3:14 nM (ki)
体外活性 GSK2807是一种强效且选择性的SAM竞争型SMYD3抑制剂(Ki = 14 nM)。高分辨率晶体结构揭示,GSK2807联接SMYD3的SAM结合口袋与底物赖氨酸通道。与亲缘关系接近的酶SMYD2相比,GSK2807对SMYD3的选择性提高了24倍(分别为Ki=14±6 nM和345±36 nM)[1]。
分子量 566.53
分子式 C21H33F3N8O7
CAS No. 2245255-66-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 50 mg/mL (88.26 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 1.7651 mL 8.8257 mL 17.6513 mL 44.1283 mL
5 mM 0.353 mL 1.7651 mL 3.5303 mL 8.8257 mL
10 mM 0.1765 mL 0.8826 mL 1.7651 mL 4.4128 mL
20 mM 0.0883 mL 0.4413 mL 0.8826 mL 2.2064 mL
50 mM 0.0353 mL 0.1765 mL 0.353 mL 0.8826 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Van Aller GS, et al. Structure-Based Design of a Novel SMYD3 Inhibitor that Bridges the SAM-and MEKK2-Binding Pockets. Structure. 2016 May 3;24(5):774-781. 2. Kaniskan HÜ, et al. Inhibitors of Protein Methyltransferases and Demethylases. Chem Rev. 2018 Feb 14;118(3):989-1068.
Sinefungin SW2_110A WDR5-0103 CM-579 GSK3368715 EZH2-IN-15 MS023 MRTX9768

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

GSK2807 Trifluoroacetate 2245255-66-5 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase GSK2807 Inhibitor inhibit GSK 2807 Trifluoroacetate GSK 2807 GSK-2807 GSK-2807 Trifluoroacetate inhibitor

 

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