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GSK256073

产品编号 T15432 CAS 862892-90-8

GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂，也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解，而显著改善葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GSK256073, CAS 862892-90-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 597	现货
2 mg	￥ 878	现货
5 mg	￥ 1,490	现货
10 mg	￥ 2,320	现货
25 mg	￥ 3,830	现货
50 mg	￥ 5,490	现货
100 mg	￥ 7,680	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,380	现货

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产品描述	GSK256073 is an orally active GPR109A agonist. GSK256073 also is a long-lasting and non-flushing HCA2 (hydroxy-carboxylic acid receptor 2) full agonist (pEC50: 7.5). GSK256073 acutely improves glucose homeostasis via inhibition of lipolysis.
靶点活性	HCA2 (hydroxy-carboxylic acid receptor 2):pEC50: 7.5
体外活性	GSK256073 (100 μM) suppresses cAMP elevation induced by isoprenaline (100 nM) in rat primary adipocytes. GSK256073 is approximately 10-fold more potent than niacin against human HCA2 (pEC50 value of 7.5 compared to 6.7 for niacin). In membranes prepared from Chinese hamster ovary cells expressing recombinant human HCA2, It has good activity versus the rat orthologue of HCA2 (pEC50 value of 6.9 compared to 6.4 for niacin) [2].
体内活性	GSK256073 (i.v.; 1-10 mg/kg) produces a dose-related decrease in NEFA, however, the enhanced in-ear temperature induced by 10 mg/kg i.v. GSK256073 is only 40% of that induced by 10 mg/kg i.v. niacin. GSK256073 (p.o.; 1, 30, and 100 mg/kg; in rat) displays that the fall in NEFA is of rapid onset and that the maximum is dose-related with inhibitions of 74, 81 and 88%, respectively. Although the duration was longer with a reduction of 91% still present 6 h post-dose at 10 mg/kg, triglycerides reduce is followed as a similar pattern [2].

分子量	256.69
分子式	C10H13ClN4O2
CAS No.	862892-90-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 16.67 mg/mL (64.94 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.8957 mL	19.4787 mL	38.9575 mL	97.3937 mL
	5 mM	0.7791 mL	3.8957 mL	7.7915 mL	19.4787 mL
	10 mM	0.3896 mL	1.9479 mL	3.8957 mL	9.7394 mL
	20 mM	0.1948 mL	0.9739 mL	1.9479 mL	4.8697 mL
	50 mM	0.0779 mL	0.3896 mL	0.7791 mL	1.9479 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Dobbins RL, et al. GSK256073, a selective agonist of G-protein coupled receptor 109A (GPR109A) reduces serum glucose in subjects with type 2 diabetes mellitus.Diabetes Obes Metab. 2013 Nov;15(11):1013-21. 2. Sprecher D, et al. Discovery and characterization of GSK256073, a non-flushing hydroxy-carboxylic acid receptor 2 (HCA2) agonist.Eur J Pharmacol. 2015 Jun 5;756:1-7.

文献引用

1. Zhu S, Yuan Q, Li X, et al.Molecular recognition of niacin and lipid-lowering drugs by the human hydroxycarboxylic acid receptor 2.Cell Reports.2023, 42(11).

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK256073 862892-90-8 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Others GPR type 2 Inhibitor mellitus GSK-256073 HM74A HCA2 homeostasis GPCR T2DM dyslipidaemia GSK 256073 glucose HCAR2 diabete inhibit GPR109A PUMA-G inhibitor

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