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GSK189254A

产品编号 TQ0066 CAS 720690-73-3

别名: GSK189254

GSK189254A (GSK189254) 是一种有效的特异性组胺 H3 受体拮抗剂，对人类和大鼠H3的pKi 值分别为9.59到9.90和8.51到9.17之间。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GSK189254A, CAS 720690-73-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 493	现货
5 mg	￥ 840	现货
10 mg	￥ 1,263	现货
25 mg	￥ 2,278	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 648	现货

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其他形式的 GSK189254A:

GSK 189254 HCl
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产品描述	GSK189254A (GSK189254) is a potent and specific histamine H3 receptor antagonist (pKi values: 9.59-9.90 and 8.51-9.17 for human and rat H3).
靶点活性	H3 receptor (mouse):8.51-9.17 (pKi), H3 receptor (human):9.59-9.90 (pKi)
体外活性	GSK189254 对于在HEK-293-MSR-II细胞中表达的重组H3受体以及多种物种大脑皮层中表达的天然H3受体均具有高亲和力。GSK189254 通常对人类和猪的H3受体展现出更高的亲和力，相比之下，与小鼠、大鼠和狗的H3受体的亲和力较低。GSK189254 可能对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状性治疗具有潜在的治疗价值[1]。
体内活性	在Ox+/+和Ox/小鼠中，GSK189254的急性给药能够增加W，降低慢波睡眠和反常睡眠的程度，与modafinil相似，同时在Ox/小鼠中减少了发作的纳尔科病次数[2]。GSK189254（0.3-3 mg/kg p.o.）增加了前扣带皮质中乙酰胆碱、去甲肾上腺素和多巴胺的释放，以及在背侧海马中的乙酰胆碱释放。GSK189254显著提高了在多种认知范式中大鼠的表现，包括被动避免、水迷宫、物体识别和注意集合转移[1]。
动物实验	Pharmacokinetic studies with GSK189254 are conducted in conscious male Sprague-Dawley rats. Animals receive an intravenous infusion of GSK189254 (n=3) administered at a nominal dose level of 1 mg of free base/kg for 1 h via the femoral vein cannula (10 mL/h/kg). GSK189254 is dissolved in 0.9% (w/v) saline at a target concentration of 0.1 mg free base/mL and filtered with a 0.22-mm Millex-GV filter before administration. After an ish out of at least 2 days, the same rats received a single oral administration of GSK189254 by gastric gavage to achieve a target dose of 2 mg of free base/kg. GSK189254 is formulated in 1% (w/v) aqueous methylcellulose at a target concentration of 0.4 mg free base/mL [1]. The vehicle consists of 0.05 mL NaCl at 0.9% containing methylcellulose at 1%. GSK189254 is a dissolved in-vehicle solution. The effects of acute and repeat administration of GSK189254 on the sleep-wake cycle in wild-type (Ox+/+) and orexin knockout (Ox?/?) mice is investigated. GSK189254 (3 and 10 mg/kg, p.o.) is administered on the sleep-wake cycle in Ox+/+ and Ox?/? mice, dosed at 10 h. The oral administration dose of GSK189254 is 10 mg/kg [2].

别名	GSK189254
分子量	351.44
分子式	C21H25N3O2
CAS No.	720690-73-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 24 mg/mL (68.29 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8454 mL	14.2272 mL	28.4544 mL	71.1359 mL
	5 mM	0.5691 mL	2.8454 mL	5.6909 mL	14.2272 mL
	10 mM	0.2845 mL	1.4227 mL	2.8454 mL	7.1136 mL
	20 mM	0.1423 mL	0.7114 mL	1.4227 mL	3.5568 mL
	50 mM	0.0569 mL	0.2845 mL	0.5691 mL	1.4227 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Medhurst AD, et al. GSK189254, a novel H3 receptor antagonist that binds to histamine H3 receptors in Alzheimer's disease brain and improves cognitive performance in preclinical models. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jun;321(3):1032-45. 2. Guo RX, et al. Differential effects of acute and repeat dosing with the H3 antagonist GSK189254 on the sleep-wake cycle and narcoleptic episodes in Ox-/- mice.Br J Pharmacol. 2009 May;157(1):104-17.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK189254A 720690-73-3 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience Histamine Receptor GSK-189254A inhibit GSK-189254 GSK189254 GSK 189254 Inhibitor inhibitor

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