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GSK180736A

GSK180736A

产品编号 T3513   CAS 817194-38-0
别名: GSK180736

GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂,IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂,IC50值为 0.77 μM,其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。

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GSK180736A Chemical Structure
GSK180736A, CAS 817194-38-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 253 现货
2 mg ¥ 358 现货
5 mg ¥ 589 现货
10 mg ¥ 849 现货
25 mg ¥ 1,670 现货
50 mg ¥ 2,970 现货
100 mg ¥ 3,820 现货
500 mg ¥ 8,450 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 497 现货
产品目录号及名称: GSK180736A (T3513)
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纯度: 98.44%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GSK180736A is an effective and selective GRK2 inhibitor (IC50: 0.77 μM) and >100-fold selectivity over other GRKs. It is a weak inhibitor of PKA (IC50: 30 μM), but highly effective against ROCK1 (IC50: 100 nM).
靶点活性 ROCK1:100 nM, GRK2:0.77 μM
体外活性 GSK180736A exhibits a 770 nM IC50 value against GRK2 and 300-fold less potency against GRK5[2]. It is a weak inhibitor of PKA with an IC50 of 30 μM, but highly potent against ROCK1 (IC50 = 100 nM)[3].
细胞实验 Cardiac myocytes are isolated from LV free wall and septum of C57/Bl6 mice. Cells are treated with isoproterenol (0.5 μM) for 2 min for the recording of contraction, with pretreatment of either PBS as vehicle or paroxetine (10 μM), 215022 (0.1, 0.5, 1, 10 μM), 215023 (0.1, 0.5, 1, 10 μM), 224064 (0.1, 0.5, 1, 10 μM), and GSK180736A ( 0.5, 1 μM), for 10 min[1].
别名 GSK180736
化合物与蛋白结合的复合物

T3513_1

G protein-coupled receptor kinase 2 in complex with GSK180736A

分子量 365.36
分子式 C19H16FN5O2
CAS No. 817194-38-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 68 mg/mL (186.2 mM)

Ethanol: 3 mg/mL (8.21 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.737 mL 13.6851 mL 27.3703 mL 68.4257 mL
5 mM 0.5474 mL 2.737 mL 5.4741 mL 13.6851 mL
DMSO 10 mM 0.2737 mL 1.3685 mL 2.737 mL 6.8426 mL
20 mM 0.1369 mL 0.6843 mL 1.3685 mL 3.4213 mL
50 mM 0.0547 mL 0.2737 mL 0.5474 mL 1.3685 mL
100 mM 0.0274 mL 0.1369 mL 0.2737 mL 0.6843 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

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参考文献

1. Homan KT, et al. ACS Chem Biol. 2015, 10(1):310-9. 2. Homan KT, et al. J Biol Chem. 2015, 290(34):20649-59. 3. Helen V. Waldschmidt, et al. J Med Chem. 2016, 59 (8):3793-3807.
GRK6-IN-2 GSK270822A GSK299115A CCG258208 GRK2-IN-1 hydrochloride (2055990-90-2 free base) GRK5-IN-2 Paroxetine hydrochloride 1-(2,3-DIHYDRO-BENZO[1,4]DIOXIN-6-YL)-5-OXO-PYRROLIDINE-3-CARBOXYLIC ACID

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
TGF-β/Smad靶点化合物库 酪氨酸激酶分子库 高选择性抑制剂库 NO PAINS 化合物库 已知活性化合物库 激酶抑制剂库 抗衰老化合物库 细胞周期化合物库 含氟化合物库 细胞骨架化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK180736A 817194-38-0 Cell Cycle/Checkpoint Cytoskeletal Signaling GPCR/G Protein Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors ROCK GRK PKA inhibit Inhibitor ROK Rho-kinase GSK180736 GSK-180736 Rho-associated kinase Rho-associated protein kinase GSK 180736 GSK-180736A inhibitor

 

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