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GSK163090

GSK163090

产品编号 TQ0311   CAS 844903-58-8

GSK163090 是选择性和具有口服活性的5-HT1A/1B/1D 受体拮抗剂,pKi 值分别为 9.4、8.5 和 9.7。它抑制血清素再摄取转运蛋白的功能活性,pKi 值为 6.1,具有抗抑郁和抗焦虑活性。

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GSK163090 Chemical Structure
GSK163090, CAS 844903-58-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 497 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 2,150 现货
25 mg ¥ 3,680 现货
50 mg ¥ 5,290 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,360 现货
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产品目录号及名称: GSK163090 (TQ0311)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GSK163090 is a specific and orally active 5-HT1A/B/D receptor antagonist (pKis: 9.4/8.5/9.7, and 6.3/6.7 for 5-HT1A/B/D, and dopamine D2/D3).
靶点活性 5-HT1A:9.4 (pKi), 5-HT1B:8.5 (pKi), 5-HT1D:9.7 (pKi)
体外活性 GSK163090 在抑制8-OH-DPAT诱发的过度运动活动(hLMA)方面表现出明显的剂量依赖性,ED50值介于0.03到1 mg/kg之间。GSK163090对R1受体没有激动作用,而是表现出对苯肾上腺素诱导的兔子主动脉收缩的中度功能性拮抗作用(pIC50:6.9)。
体内活性 GSK163090的高品质进一步通过其在大鼠体内的药代动力学特性以及在5-HT1A PD模型中的卓越活性得到体现,其中,在血液浓度达到3 ng/mL时即可实现50%的功效。
分子量 415.53
分子式 C25H29N5O
CAS No. 844903-58-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 14.29 mg/mL (34.39 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4066 mL 12.0328 mL 24.0657 mL 60.1641 mL
5 mM 0.4813 mL 2.4066 mL 4.8131 mL 12.0328 mL
10 mM 0.2407 mL 1.2033 mL 2.4066 mL 6.0164 mL
20 mM 0.1203 mL 0.6016 mL 1.2033 mL 3.0082 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Leslie CP, et al. Discovery of 1-(3-{2-[4-(2-methyl-5-quinolinyl)-1-piperazinyl]ethyl}phenyl)-2-imidazolidinone (GSK163090), a Potent, selective, and orally active 5-HT1A/B/D receptor antagonist. J Med Chem. 2010 Dec 9;53(23):8228-8240.
lumateperone Tosylate Dopamine D2 receptor agonist-2 CyPPA Medifoxamine Rotigotine Hydrochloride Sultopride hydrochloride Foscarbidopa Dexpramipexole dihydrochloride

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
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TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK163090 844903-58-8 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor 5-HT1A Inhibitor 5-hydroxytryptamine Receptor GSK 163090 antidepressant anxiolytic SerT inhibit 5-HT1B 5-HT1D GSK-163090 Serotonin Receptor P-glycoprotein inhibitor

 

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