Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
GSK163090 是选择性和具有口服活性的5-HT1A/1B/1D 受体拮抗剂,pKi 值分别为 9.4、8.5 和 9.7。它抑制血清素再摄取转运蛋白的功能活性,pKi 值为 6.1,具有抗抑郁和抗焦虑活性。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 497 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 2,150 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,680 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 5,290 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,360 | 现货 |
产品描述 | GSK163090 is a specific and orally active 5-HT1A/B/D receptor antagonist (pKis: 9.4/8.5/9.7, and 6.3/6.7 for 5-HT1A/B/D, and dopamine D2/D3). |
靶点活性 | 5-HT1A:9.4 (pKi), 5-HT1B:8.5 (pKi), 5-HT1D:9.7 (pKi) |
体外活性 | GSK163090 在抑制8-OH-DPAT诱发的过度运动活动(hLMA)方面表现出明显的剂量依赖性,ED50值介于0.03到1 mg/kg之间。GSK163090对R1受体没有激动作用,而是表现出对苯肾上腺素诱导的兔子主动脉收缩的中度功能性拮抗作用(pIC50:6.9)。 |
体内活性 | GSK163090的高品质进一步通过其在大鼠体内的药代动力学特性以及在5-HT1A PD模型中的卓越活性得到体现,其中,在血液浓度达到3 ng/mL时即可实现50%的功效。 |
分子量 | 415.53 |
分子式 | C25H29N5O |
CAS No. | 844903-58-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 14.29 mg/mL (34.39 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.4066 mL | 12.0328 mL | 24.0657 mL | 60.1641 mL |
5 mM | 0.4813 mL | 2.4066 mL | 4.8131 mL | 12.0328 mL | |
10 mM | 0.2407 mL | 1.2033 mL | 2.4066 mL | 6.0164 mL | |
20 mM | 0.1203 mL | 0.6016 mL | 1.2033 mL | 3.0082 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
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