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GSK1324726A

产品编号 T6021 CAS 1300031-52-0

别名: I-BET726

GSK1324726A (I-BET726) 是一种选择性有效的BET 蛋白抑制剂，高亲和力结合到BRD2、BRD3和BRD4，IC50值分别为 41 nM、31 nM 和 22 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GSK1324726A, CAS 1300031-52-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 315	现货
2 mg	￥ 452	现货
5 mg	￥ 745	现货
10 mg	￥ 1,180	现货
25 mg	￥ 2,380	现货
50 mg	￥ 3,560	现货
100 mg	￥ 5,350	现货
500 mg	￥ 10,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 818	现货

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纯度: 99.74%

纯度: 98.34%

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产品描述	GSK1324726A (I-BET726) is a greatly specific inhibitor of BET family proteins for BRD2(IC50=41 nM), BRD3(IC50=31 nM), and BRD4 (IC50=22 nM).
靶点活性	BRD4:22 nM, BRD2:41 nM, BRD3:31 nM
体外活性	在小鼠SK-N-AS和CHP-212模型中, GSK1324726A（15 mg/kg o.p.）抑制肿瘤生长,并下调MYCN 和 BCL2的表达.在小鼠感染性休克模型中,GSK1324726A（10 mg/kg i.v. ）表现出有效的抗炎作用,并防止患病动物的死亡.
体内活性	在神经母细胞瘤细胞系中,GSK1324726A抑制细胞生长并诱导细胞毒性。GSK1324726A能够调节MYC家族通路的基因表达,包括BCL2 和 MYCN的直接表达。
激酶实验	Determination of BET Protein Binding Affinities to I-BET726: For determination of binding affinities to BET protein bromodomains, I-BET726 is titrated against truncates containing both BD1 and BD2 of BRD2 (10 nM), BRD3 (10 nM), and BRD4 (10 nM) in 50 mM HEPES pH7.5, 150 mM NaCl, 5% Glycerol, 1 mM DTT and 1 mM CHAPS in the presence of an Alexa 647 derivative (50 nM) of fluorescent ligand. After equilibrating for 1 h, the bromodomain protein: ligand interaction is detected using Time Resolved Fluorescence Resonance Energy Transfer (TR-FRET) following the addition of 1.5 nM europium chelate labeled anti-6His antibody. Plates are read using an Envision Plate reader (λEX = 337 nm, λEM = 615 nm, λEM = 665 nm; dual dichroic = 400 nm & 630 nm). These data are fitted to a four parameter IC50 model using Graphit data analysis software.
细胞实验	Briefly, cells are seeded into 384-well or 96-well plates at a density optimized for 6 days of growth. The following day, T0 measurements are taken using CellTiter-Glo, CellTiter-Fluor, or CyQuant Direct, following the manufacturer's instructions. Plates are read on an Envision, Safire 2, or SpectraMax Gemini EM plate reader. Remaining plates are treated with DMSO or a titration of I-BET726. Cells are incubated for 6 days and developed as described above. Results are plotted as a percentage of the T0 value, normalized to 100%, versus concentration of compound. A 4-parameter equation is used to generate concentration response curves. Growth IC50 (gIC50) values are calculated at the mid-point of the growth window (between DMSO and T0 values). Ymin-T0 values are calculated by subtracting the T0 value (100%) from the Ymin value on the curve, and are a measure of net population cell growth or death.(Only for Reference)

别名	I-BET726
分子量	434.91
分子式	C25H23ClN2O3
CAS No.	1300031-52-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (183.9 mM)

Ethanol: 80 mg/mL (183.9 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.2993 mL	11.4966 mL	22.9933 mL	57.4832 mL
	5 mM	0.4599 mL	2.2993 mL	4.5987 mL	11.4966 mL
	10 mM	0.2299 mL	1.1497 mL	2.2993 mL	5.7483 mL
	20 mM	0.115 mL	0.5748 mL	1.1497 mL	2.8742 mL
	50 mM	0.046 mL	0.2299 mL	0.4599 mL	1.1497 mL
	100 mM	0.023 mL	0.115 mL	0.2299 mL	0.5748 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wyce A, et al. PLoS One. 2013, 8(8), e72967. 2. Gosmini R, et al. J Med Chem. 2014, 57(19), 8111-8131.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK1324726A 1300031-52-0 Apoptosis Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain GSK-1324726A I-BET-726 Inhibitor I-BET726 inhibit I-BET 726 inhibitor

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