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GSK-J4 Hydrochloride

产品编号 T4383 CAS 1797983-09-5

别名: GSK J4 HCl, GSK J4 HCl (1373423-53-0 free base)

GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物，体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。

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GSK-J4 Hydrochloride, CAS 1797983-09-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 266	现货
2 mg	￥ 378	现货
5 mg	￥ 622	现货
10 mg	￥ 955	现货
25 mg	￥ 1,960	现货
50 mg	￥ 3,730	现货
100 mg	￥ 4,790	现货
200 mg	￥ 6,590	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,090	现货

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参考文献

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 20 mg/mL

DMSO: 50 mg/mL (110.14 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2028 mL	11.0139 mL	22.0279 mL	55.0697 mL
	5 mM	0.4406 mL	2.2028 mL	4.4056 mL	11.0139 mL
	10 mM	0.2203 mL	1.1014 mL	2.2028 mL	5.507 mL
	20 mM	0.1101 mL	0.5507 mL	1.1014 mL	2.7535 mL
	50 mM	0.0441 mL	0.2203 mL	0.4406 mL	1.1014 mL
	100 mM	0.022 mL	0.1101 mL	0.2203 mL	0.5507 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yan N,etal.GSKJ4, an H3K27me3 demethylase inhibitor, effectively suppresses the breast cancer stem cells.Exp Cell Res. 2017 Oct 15;359(2):405-414. 2. Kruidenier L,etal.A selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor modulates the proinflammatory macrophage response.Nature. 2012 Aug 16;488(7411):404-8. 3. Li Y,etal.Therapeutic potential of GSK-J4, a histone demethylase KDM6B/JMJD3 inhibitor, for acute myeloid leukemia.J Cancer Res Clin Oncol. 2018 Jun;144(6):1065-1077. 4. Mandal C,etal.GSK-J4-Mediated Transcriptomic Alterations in Differentiating Embryoid Bodies.Mol Cells. 2017 Oct;40(10):737-751. 5. Sui A,etal.The pharmacological role of histone demethylase JMJD3 inhibitor GSK-J4 on glioma cells.Oncotarget. 2017 Aug 2;8(40):68591-68598.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK-J4 Hydrochloride 1797983-09-5 Chromatin/Epigenetic Histone Demethylase GSK J4 HCl diabetic Th17 mice cells inflammation Th1 H3K27me3/me2 dendritic GSKJ4 Hydrochloride TGF-β 1373423-53-0 inhibit 1373423-53-0 free base Inhibitor GSK J4 Hydrochloride GSK J4 HCl (1373423-53-0 free base) demethylase GSK-J4 GSK-J-4 Hydrochloride inhibitor

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经销：

终端：

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产品描述	GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) is a cell permeable, potent and selective histone demethylase(JMJD3 )inhibitor. is an ethyl ester derivative of the GSK-J1 with an IC50 value greater than 50 μM in vitro.
靶点活性	JMJD3:50 μM, JMJD3 (cell-free assay):60 nM
体外活性	When administered to human primary macrophages, GSK-J4 can reduce LPS-induced proinflammatory cytokine production, most notably including that of TNFα (IC50 = 9 μM).
体内活性	Acting as a prodrug, GSK-J4 is rapidly hydrolyzed in cells to the otherwise cell impermeable GSK-J1, which exhibits an IC50 value of 60 nM for the purified enzyme. The histone H3 lysine 27 (H3K27) demethylase JMJD3 plays important roles in the transcriptional regulation of cell differentiation, development, the inflammatory response, and cancer.

GSK-J4 Hydrochloride

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技术支持

Keywords

别名	GSK J4 HCl, GSK J4 HCl (1373423-53-0 free base)
分子量	453.97
分子式	C24H28ClN5O2
CAS No.	1797983-09-5