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GSK-7975A

产品编号 T15423 CAS 1253186-56-9

GSK-7975A 是具有口服活性的高效CRAC 通道抑制剂。

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GSK-7975A, CAS 1253186-56-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 328	现货
5 mg	￥ 689	现货
10 mg	￥ 1,120	现货
25 mg	￥ 2,250	现货
50 mg	￥ 3,380	现货
100 mg	￥ 4,970	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 773	现货

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纯度: 99.78%

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参考文献

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产品描述	GSK-7975A is a potent and orally available inhibitor of CRAC channel.
体外活性	GSK-7975A inhibits toxin-induced activation of ORAI1 and/or activation of Ca2+ currents after Ca2+ release, in a concentration-dependent manner, in mouse and human pancreatic acinar cells (inhibition >90% of the levels observed in control cells). GSK-7975A inhibits mediator release from mast cells, and pro-inflammatory cytokine release from T-cells in a variety species and it also completely inhibits calcium influx through CRAC channels. This leads to inhibition of the release of mast cell mediators and T-cell cytokines from multiple human and rat preparations. GSK-7975A decreases FcεRI-dependent Ca2+ influx and 3 μM GSK-7975A decreases the release of histamine, leukotriene C4, and cytokines (IL-5/-8/-13 and TNFα) by up to 50%[1]. Mast cells from guinea-pig and mouse preparations are not inhibited by GSK-7975A; however cytokine release is fully blocked from T-cells in a mouse preparation[2]. GSK-7975A also prevents activation of the necrotic cell death pathway in mouse and human pancreatic acinar cells[3].
体内活性	GSK-7975A obviously decreses increases in serum amylase, IL6, and pancreatic MPO levels; lung MPO is reduced significantly by low dose only. GSK-7975A inhibits local and systemic features of acute pancreatitis in TLCS-AP, CER-AP, FAEE-AP, in dose- and time-dependent manners. GSK-7975A markedly decreases pancreatic histopathology in TLCS-AP, CER-AP, and FAEE-AP[3].

分子量	397.3
分子式	C18H12F5N3O2
CAS No.	1253186-56-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (201.36 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.517 mL	12.5849 mL	25.1699 mL	62.9247 mL
	5 mM	0.5034 mL	2.517 mL	5.034 mL	12.5849 mL
	10 mM	0.2517 mL	1.2585 mL	2.517 mL	6.2925 mL
	20 mM	0.1258 mL	0.6292 mL	1.2585 mL	3.1462 mL
	50 mM	0.0503 mL	0.2517 mL	0.5034 mL	1.2585 mL
	100 mM	0.0252 mL	0.1258 mL	0.2517 mL	0.6292 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ashmole I, et al. CRACM/Orai ion channel expression and function in human lung mast cells. J Allergy Clin Immunol. 2012 Jun;129(6):1628-35.e2. 2. Rice LV, et al. Characterization of selective Calcium-Release Activated Calcium channel blockers in mast cells and T-cells from human, rat, mouse and guinea-pig preparations. Eur J Pharmacol. 2013 Mar 15;704(1-3):49-57. 3. Wen L, et al. Inhibitors of ORAI1 Prevent Cytosolic Calcium-Associated Injury of Human Pancreatic Acinar Cells and Acute Pancreatitis in 3 Mouse Models. Gastroenterology. 2015 Aug;149(2):481-92.e7.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK-7975A 1253186-56-9 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Calcium Channel Ca channels GSK 7975A inhibit Inhibitor Ca2+ channels GSK7975A inhibitor

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