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GSK-4716

产品编号 T5531 CAS 101574-65-6

GSK-4716 是一种ERRβ/γ选择性激动剂。

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GSK-4716, CAS 101574-65-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 148	现货
5 mg	￥ 326	现货
10 mg	￥ 547	现货
25 mg	￥ 1,160	现货
50 mg	￥ 2,290	现货
100 mg	￥ 3,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 359	现货

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纯度: 98%

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参考文献

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产品描述	GSK4716 is an ERRβ/γ agonist (IC50 = 2 μM) that can activate the receptor with similar potency as the protein ligand
体外活性	GSK4716 was a selective ERRbeta/gamma agonist[1].?ERRbeta is transiently induced, and ERRgamma is dramatically induced (and accumulates) in a differentiation-dependent manner in skeletal muscle cells.?Treatment of differentiated skeletal muscle cells with the ERRbeta/gamma agonist (GSK4716) produced a significant increase in the expression of GRalpha (isoform D) .the mRNAs encoding the glucocorticoid receptor (GR), 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11beta-HSD1), the enzyme that converts inactive cortisone to cortisol and hexose-6-phosphate dehydrogenase expression (H6PDH) that stimulates oxoreduction by 11beta-HSD1.the mRNAs encoding characterized GR target genes, including C/EBP, ApoD and Monoamine oxidase-A (MAO-A) are induced in GSK4716 treated cells[2].GSK4716 has been used to demonstrate the contribution of ERR receptor activity to the regulation of mitochondrial activity in skeletal muscle during exercise[3]
细胞实验	Mouse myoblasts were isolated as described previously.?Human ERRγ-IRES green fluorescent protein adenovirus was generated by Welgen.?Following a 48-h differentiation period, myotubes were transduced with green fluorescent protein or ERRγ adenovirus for 48 h. The titers to achieve low and high levels of ERRγ expression were 1* 10^8 and 5*10^8 virus particles/ml, respectively.?GSK4716 was synthesized as described previously and dissolved in DMSO for cell culture experiments.?Cells treated with a corresponding volume of DMSO were used as controls[3]

分子量	282.34
分子式	C17H18N2O2
CAS No.	101574-65-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (354.18 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.5418 mL	17.7091 mL	35.4183 mL	88.5457 mL
	5 mM	0.7084 mL	3.5418 mL	7.0837 mL	17.7091 mL
	10 mM	0.3542 mL	1.7709 mL	3.5418 mL	8.8546 mL
	20 mM	0.1771 mL	0.8855 mL	1.7709 mL	4.4273 mL
	50 mM	0.0708 mL	0.3542 mL	0.7084 mL	1.7709 mL
	100 mM	0.0354 mL	0.1771 mL	0.3542 mL	0.8855 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wang L , Zuercher W J , Consler T G , et al. X-ray Crystal Structures of the Estrogen-related Receptor-? Ligand Binding Domain in Three Functional States Reveal the Molecular Basis of Small Molecule Regulation[J]. Journal of Biological Chemistry, 2006, 281(49):37773-37781. 2. Wang SC, et al. An ERRbeta/gamma agonist modulates GRalpha expression, and glucocorticoid responsive gene expression in skeletal muscle cells. Mol Cell Endocrinol. 2010 Feb 5;315(1-2):146-52. 3. Rangwala S M , Wang X , Calvo J A , et al. Estrogen-related Receptor ? Is a Key Regulator of Muscle Mitochondrial Activity and Oxidative Capacity[J]. Journal of Biological Chemistry, 2010, 285(29):22619-22629.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK-4716 101574-65-6 Endocrinology/Hormones Estrogen Receptor/ERR GSK4716 inhibit GSK 4716 Inhibitor inhibitor

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