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GPI-1046

产品编号 T11451 CAS 186452-09-5

别名: 1-(1,2-二氧代-3,3-二甲基戊基)-L脯氨酸-(3-吡啶基)-丙酯

GPI-1046 是一种无抗生素作用的亲免素配体，部分通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白 1 来减少乙醇摄入。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GPI-1046, CAS 186452-09-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 568	现货
2 mg	￥ 823	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
10 mg	￥ 1,990	现货
25 mg	￥ 3,730	现货
50 mg	￥ 5,390	现货
100 mg	￥ 7,380	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,370	现货

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纯度: 99.91%

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产品描述	GPI-1046 is an immunophilin ligand without antibiotic action and attenuates ethanol intake in part through the upregulation of glutamate transporter 1 (GLT1) in PFC and NAc-core.
体外活性	GPI-1046是FK506的类似物，属于免疫复合体配体，在神经退行性疾病模型中展现出神经保护作用[1]。GPI-1046易于穿越血脑屏障，在啮齿动物模型中促进中枢神经系统(DA)多巴胺细胞再生，并与功能恢复相关[2]。此外，GPI-1046能改善HIV相关的周围神经损伤[3]。
体内活性	在治疗初期48小时后开始，GPI-1046对降低乙醇摄取表现出显著的剂量依赖性效果，该效果贯穿治疗及治疗后期。同时，水摄取量也呈剂量依赖性增加。然而，GPI-1046治疗并未影响所有动物的体重或蔗糖摄取量。值得注意的是，与所有组相比，GPI-1046（20mg/kg）在伏隔核中心（NAc-core）显著提高了GLT1水平。另外，GPI-1046（10mg/kg）相较于乙醇未接触的安慰剂组，在NAc-core提高了GLT1水平。此外，两种剂量的GPI-1046均显著提升了前额皮层（PFC）中的GLT1水平，与乙醇未接触的安慰剂组相比。GPI-1046（20mg/kg）相较于仅暴露于水和食物的未接触对照组，在PFC提高了GLT1水平。这些发现表明，神经免疫印记蛋白GPI-1046通过促进PFC和NAc-core的GLT1上调，从而部分减缓乙醇摄取[1]。

别名	1-(1,2-二氧代-3,3-二甲基戊基)-L脯氨酸-(3-吡啶基)-丙酯
分子量	360.45
分子式	C20H28N2O4
CAS No.	186452-09-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (277.43 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.7743 mL	13.8715 mL	27.7431 mL	69.3577 mL
	5 mM	0.5549 mL	2.7743 mL	5.5486 mL	13.8715 mL
	10 mM	0.2774 mL	1.3872 mL	2.7743 mL	6.9358 mL
	20 mM	0.1387 mL	0.6936 mL	1.3872 mL	3.4679 mL
	50 mM	0.0555 mL	0.2774 mL	0.5549 mL	1.3872 mL
	100 mM	0.0277 mL	0.1387 mL	0.2774 mL	0.6936 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sari Y, et al. Neuroimmunophilin GPI-1046 reduces ethanol consumption in part through activation of GLT1 in alcohol-preferring rats. Neuroscience. 2012 Dec 27;227:327-35. 2. Eberling JL, et al. The immunophilin ligand GPI-1046 does not have neuroregenerative effects in MPTP-treated monkeys. Exp Neurol. 2002 Dec;178(2):236-42.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GPI-1046 186452-09-5 Microbiology/Virology Others Proteases/Proteasome HIV Protease 1-(1,2-二氧代-3,3-二甲基戊基)-L脯氨酸-(3-吡啶基)-丙酯 GPI1046 Human immunodeficiency virus FKBP GPI 1046 FK506-binding protein inhibit HIV Inhibitor inhibitor

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