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GNF4877

产品编号 T11447 CAS 2041073-22-5

GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GNF4877, CAS 2041073-22-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,390	现货
5 mg	￥ 4,390	现货
10 mg	￥ 6,990	现货
25 mg	￥ 9,870	现货
50 mg	￥ 13,800	现货

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纯度: 99.11%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	GNF4877 is a potent DYRK1A and GSK3β inhibitor (IC50s: 6 nM and 16 nM). It leads to blockade of nuclear factor of activated T-cells (NFATc) nuclear export and increased β-cell proliferation cells.
靶点活性	DYRK1A:6 nM, GSK-3β:16 nM
体外活性	GNF4877的低浓度(0.1μM, 0.3μM)，远低于其诱导β-细胞增殖的EC50，能够在高葡萄糖或糖激酶药理激活剂的作用下促进细胞增殖。高浓度葡萄糖和糖激酶激活剂(GKAs)增强β-细胞的Ca2+信号，而细胞内Ca2+的增加则激活钙调磷酸酶并促进NFATc蛋白的核内转移。最终，使用格列本脲或Bay K8644增加细胞内Ca2+，与GNF4877显示出加成效应。
体内活性	在双转基因RIP-DTA雄性小鼠中，GNF4877（每日两次，口服灌胃，每次50 mg/kg，连续15天）治疗可诱导β细胞增殖，增加β细胞质量和胰岛素含量，改善血糖控制。

分子量	494.52
分子式	C25H27FN6O4
CAS No.	2041073-22-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.17 mg/mL (8.43 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0222 mL	10.1108 mL	20.2216 mL	50.5541 mL
DMSO	5 mM	0.4044 mL	2.0222 mL	4.0443 mL	10.1108 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Shen W, et al. Inhibition of DYRK1A and GSK3β induces human β-cell proliferation. Nat Commun. 2015 Oct 26;6:8372.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GNF4877 2041073-22-5 Cell Cycle/Checkpoint PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors GSK-3 DYRK inhibit Glycogen synthase kinase-3 Glycogen synthase kinase 3 GNF-4877 Inhibitor Dual specificity tyrosine regulated kinase GNF 4877 Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase inhibitor

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