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GNF-7

GNF-7

产品编号 T3196   CAS 839706-07-9
别名: GNF7

GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。它对ACK1和GCK 具有抑制活性,IC50分别为 25 nM 和 8 nM。它是一种 Bcr-Abl 的抑制剂,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 133 nM 和 61 nM。它可用于研究血液恶性肿瘤。

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GNF-7 Chemical Structure
GNF-7, CAS 839706-07-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 369 现货
2 mg ¥ 528 现货
5 mg ¥ 897 现货
10 mg ¥ 1,490 现货
25 mg ¥ 2,890 现货
50 mg ¥ 4,330 现货
100 mg ¥ 6,180 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 997 现货
产品目录号及名称: GNF-7 (T3196)
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纯度: 99.47%
纯度: 99%
纯度: 98.78%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GNF-7 is Bcr-Abl WT and Bcr-Abl T315I inhibitor with IC50 of 133 nM and 61 nM, respectively.
靶点活性 Bcr-Abl:61 nM, Bcr-Abl WT:133 nM
体外活性 GNF-7 shows potent antiproliferative activity against wild-type and mutant Bcr-Abl Ba/F3 cells with IC50 less than 11 nM. In human colon cancer cells (Colo205 and SW620), GNF-7 also displays excellent growth inhibitory activity with IC50 of 5 nM and 1 nM, respectively. [1] GNF-7, potently and selectively inhibits NRAS-dependent acute myelogenous leukemia and acute lymphoblastic leukemia cells through combined inhibition of ACK1/AKT and GCK. [2]
体内活性 GNF-7 exhibits excellent pharmacokinetic parameters in mice. In a bioluminescent xenograft mouse model using a transformed T315I-Bcr-Abl-Ba/F3 cell line, GNF-7 (10 mg/kg, p.o.) effectively inhibits tumor growth. [1] In NSG mice bearing human mutant NRAS-expressing MOLT-3-luc+ tumors, GNF-7 (15 mg/kg, p.o.) significantly decreases disease burden, prolongs overall survival, and causes strong suppression of phospho-AKT and phospho-RPS6. [2]
激酶实验 For kinase assays, purified CDC5L(295-795)-His6 is mixed with [γ-32P]ATP, COS-7 cell extract, and incubated in 100 μL 20 mM HEPES, pH 7.5, 50 mM NaCl, 2 mM MnCl2, 10 mM MgCl2, 0.5% NP-40, 0.5 mM PMSF, 5 mM benzamidine hydrochloride, 5 mM NaF, 1 mM NaVO3 and the specific inhibitor at 30°C for 10 minutes. Cell extract as a source of kinase activity is prepared from subconfluent, serum-stimulated COS-7 cells lysed in 20 mM HEPES-NaOH, pH 7.5, 50 mM NaCl, 1% Triton X-100, 10% glycerol, protease and phosphotase inhibitors. Phosphorylated proteins are separated by electrophoresis in 15% polyacrylamide-SDS gels. Specific inhibitors included 20 μM staurosporine, 10 μM genistein, 1 μM CVT-313, 10 μM Rp-MB-cAMPS and 50 μM PD98059[1].
别名 GNF7
分子量 547.53
分子式 C28H24F3N7O2
CAS No. 839706-07-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 16 mg/mL (29.2 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8264 mL 9.1319 mL 18.2638 mL 45.6596 mL
5 mM 0.3653 mL 1.8264 mL 3.6528 mL 9.1319 mL
10 mM 0.1826 mL 0.9132 mL 1.8264 mL 4.566 mL
20 mM 0.0913 mL 0.4566 mL 0.9132 mL 2.283 mL

计算器

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参考文献

1. Choi HG, et al. J Med Chem. 2010, 53(15), 5439-5448. 2. Nonami A, et al. Blood. 2015, 125(20), 3133-3143.
PHA 543613 Pozanicline dihydrochloride Benactyzine hydrochloride Varenicline dihydrochloride Temephos Revefenacin Terodiline hydrochloride Scopoletin

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
酪氨酸激酶分子库 抑制剂库 细胞骨架化合物库 已知活性化合物库 含氟化合物库 血管生成库 神经信号分子库 经典已知活性库 NO PAINS 化合物库 神经递质受体化合物库

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GNF-7 839706-07-9 Angiogenesis Cytoskeletal Signaling Neuroscience Tyrosine Kinase/Adaptors Bcr-Abl ACK AChR GNF 7 inhibit Inhibitor leukemia T315I GNF7 mutation chronic CML Ack1 myelogenous TNK2 Activated Cdc42 kinase 1 AML inhibitor

 

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