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GNF-5

GNF-5

产品编号 T1803   CAS 778277-15-9
别名: GNF 5

GNF-5是 Bcr-Abl 的特异性非 ATP 竞争性抑制剂,IC50为0.22uM。它是 GNF-2 的类似物,具有改进的药代动力学特性。

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GNF-5 Chemical Structure
GNF-5, CAS 778277-15-9
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 257 现货
10 mg ¥ 393 现货
25 mg ¥ 647 现货
50 mg ¥ 987 现货
100 mg ¥ 1,730 现货
200 mg ¥ 2,580 现货
500 mg ¥ 4,270 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 262 现货
产品目录号及名称: GNF-5 (T1803)
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参考文献
产品描述 GNF-5 is a specific non-ATP competitive inhibitor of Bcr-Abl (IC50: 0.22±0.1 uM, Wild-type Abl). It is an analog of GNF-2 with improved pharmacokinetic properties.
靶点活性 Bcr-Abl:0.22±0.1 μM
体外活性 GNF-5(75 mg/kg)与尼罗替尼(50 mg/kg)联用可使T315I Bcr-Abl BMT模型中总存活数提高.GNF-5(100 mg/kg)表现出对异种移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依赖性增殖的疗效.
体内活性 GNF-5的抗增殖活性较强,可抑制wt-Bcr-Abl(EC50:430 nM)和E255K突变型(EC50:580 nM)Bcr-Abl细胞增殖。GNF-5与尼罗替尼或伊马替尼联用可抑制体外耐药变异的出现,且在抗Bcr-Abl T315I突变体的细胞试验和生物化学中显示了额外的抑制活性。
激酶实验 Kinetic characterization of Abl inhibition: The ATP/NADH-coupled assay system in a 96-well format is used to determine the initial velocity of Abl tyrosine kinase catalyzed peptide phosphorylation. The reaction mixture contained 20 mM Tris-HCl, (pH 8.0), 50 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 2 mM PEP [2-(Phosphonooxy)- 2-propenoic acid) and 20 μg Abl peptide substrate (EAIYAAPFAKKK), fixed or varied (to determine inhibitor kinetic parameters) concentration of inhibitor applied, 1/50 of the final reaction mixture volume of PK/LDH enzyme (pyruvate kinase/lactic dehydrogenase enzymes from rabbit muscle), 160 μM NADH, 0.16 μM Abl, and ATP added last to start the reaction. Absorbance data are collected every 20s at 340 nm using a SpectraMax M5 Microplate Reader.
细胞实验 Ba/F3.p210 cells are obtained by transfecting the IL-3-dependent murine hematopoietic Ba/F3 cell line with a pEYK vector containing p210BCR-ABL and Bcr-Abl mutations. All cell lines are cultured with 5% CO2 at 37 °C in RPMI 1640 with 10% fetal bovine serum (FBS) and supplemented with 1% l-glutamine. Parental Ba/F3 cells are similarly cultured with 10% WEHI-conditioned medium as a source of IL-3. Transfected cell lines are cultured in media supplemented with 25 μg/mL zeocin. The 48 h cell proliferation studies are obtained using the CellTiter-Glo assay.(Only for Reference)
别名 GNF 5
分子量 418.37
分子式 C20H17F3N4O3
CAS No. 778277-15-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 16 mg/mL (38.2 mM)

DMSO: 77 mg/mL (184 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.3902 mL 11.9511 mL 23.9023 mL 59.7557 mL
5 mM 0.478 mL 2.3902 mL 4.7805 mL 11.9511 mL
10 mM 0.239 mL 1.1951 mL 2.3902 mL 5.9756 mL
20 mM 0.1195 mL 0.5976 mL 1.1951 mL 2.9878 mL
DMSO 50 mM 0.0478 mL 0.239 mL 0.478 mL 1.1951 mL
100 mM 0.0239 mL 0.1195 mL 0.239 mL 0.5976 mL

计算器

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参考文献

1. Zhang J, et al. Nature. 2010, 463(7280), 501-506. 2. Deng X, et al. J Med Chem. 2010, 53(19), 6934-6946.
Cenisertib Dasatinib hydrochloride AT9283 CZC-8004 NVP-BHG712 Lyn-IN-1 Berbamine dihydrochloride CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GNF-5 778277-15-9 Angiogenesis Cytoskeletal Signaling Microbiology/Virology Tyrosine Kinase/Adaptors Bcr-Abl SARS-CoV Inhibitor GNF-2 pharmacokinetic cancer GNF 5 Chronic myelogenous leukemia (CML) GNF5 inhibit inhibitor

 

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