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GNF-2

产品编号 T1817 CAS 778270-11-4

别名: GNF2

GNF-2 是一种高选择性的非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。它抑制 Ba/F3.p210 增殖，IC50为 138 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GNF-2, CAS 778270-11-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 238	现货
2 mg	￥ 332	现货
5 mg	￥ 578	现货
10 mg	￥ 996	现货
25 mg	￥ 1,960	现货
50 mg	￥ 3,670	现货
100 mg	￥ 5,290	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 638	现货

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纯度: 99.08%

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产品描述	GNF-2 is a highly selective non-ATP competitive inhibitor of Bcr-Abl.
靶点活性	BCR-ABL (K562 cell lines):273 nM, BCR-ABL (SUP-B15 cell lines):268 nM
体内活性	1 μM GNF-2诱导 Ba/F3.p210 细胞和Ba/F3.p210E255V 细胞的凋亡。GNF-2以剂量依赖性方式抑制Bcr-abl的细胞酪氨酸磷酸化,IC5??0为267 nM。1 μM GNF-2诱导Ba/F3.p210细胞中磷酸化Stat5水平的显著降低。10 μM GNF-2需要BCR和/或 c-Abl SH3 和/或 SH2 域抑制BCR-Abl依赖性细胞增殖。10 μM GNF-2以剂量依赖性方式明显抑制CrkII的酪氨酸磷酸化。GNF-2作用于表达 c-AblG2A 的细胞,抑制CrkII 磷酸化,IC50为 0.051 μM。GNF-2抑制表达p210Bcr-Abl和p210Bcr-Abl突变体的BafF3细胞的自体磷酸化和增殖。与GNF-5（20 nM）组合的GNF-2（8 nM）在抑制Abl64-515激酶活性方面产生累加效应。GNF-2抑制Bcr-abl阳性细胞生长,IC50值为273 nM (K562) 和 268 nM (SUP-B15),这种作用具有剂量依赖性。GNF-2抑制Ba/F3.p210E255V Ba/F3.p185Y253H细胞生长,IC50分别为268 nM和194 nM。
激酶实验	Binding assay: Recombinant proteins (100 nM for each construct) or immunoprecipitated proteins are diluted in kinase buffer (20 mM HEPES (pH 7.4), 50 mM KCl, 0.1% CHAPS, 30 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 1 mM DTT, and 1% glycerol). Aliquots of the diluted proteins are preincubated with either DMSO or compounds for 30 min at room temperature and then added to K-LISA PTK EAY reaction plates. The kinase reaction is initiated by adding 0.1 mM ATP and is allowed to proceed for 30 min at room temperature. The phosphorylation of GST-Abltide is monitored by SDS-PAGE and phosphorimaging analysis or autoradiography.
细胞实验	Cells (0.3-0.6 × 106 per mL) are plated in duplicate or triplicate in 96-well plates containing increasing GNF-2 concentrations (5 nM–10 μM). After incubation at 37 ℃ in 5% CO2 for 48 hours, the effect of GNF-2 on cell viability is determined by the MTT colorimetric dye reduction method. Inhibition of cell proliferation is calculated as a percentage of growth of DMSO-treated cells, and IC50 values are determined with Microsoft Excel XLfit3.(Only for Reference)

别名	GNF2
分子量	374.32
分子式	C18H13F3N4O2
CAS No.	778270-11-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 37.4 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 18.7 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.6715 mL	13.3576 mL	26.7151 mL	66.7878 mL
	5 mM	0.5343 mL	2.6715 mL	5.343 mL	13.3576 mL
	10 mM	0.2672 mL	1.3358 mL	2.6715 mL	6.6788 mL
	20 mM	0.1336 mL	0.6679 mL	1.3358 mL	3.3394 mL
	50 mM	0.0534 mL	0.2672 mL	0.5343 mL	1.3358 mL
DMSO	100 mM	0.0267 mL	0.1336 mL	0.2672 mL	0.6679 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Adrián FJ, et al. Nat Chem Biol, 2006, 2(2), 95-102 2. Choi Y, et al. J Biol Chem, 2009, 284(42), 292005-292014. 3. Zhang J, et al. Nature, 2010, 463(7280), 501-506. 4. Fabbro D, et al. Biochim Biophys Acta, 2010, 1804(3), 454-462.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GNF-2 778270-11-4 Angiogenesis Cytoskeletal Signaling Microbiology/Virology Tyrosine Kinase/Adaptors Bcr-Abl SARS-CoV SARS coronavirus allosteric non-ATP competitive inhibitor Ba/F3.p185Y253H Ba/F3.p210E255V Ba/F3.p210 bone erosion Inhibitor GNF2 GNF 2 inhibit inhibitor

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