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GNE684

产品编号 T11442 CAS 2438637-64-8

GNE684 是一种有效的受体相互作用蛋白 1(RIP1)抑制剂，对人类、小鼠与大鼠 RIP1 的平均Kiapp 值分别为 21 nM、189 nM 和 691 nM。

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GNE684, CAS 2438637-64-8

规格	价格/CNY	货期
25 mg	待询	10-14周
50 mg	待询	10-14周
100 mg	待询	10-14周

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参考文献

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产品描述	GNE684 is a potent inhibitor of potent receptor interacting protein 1 (RIP1) with average Ki app values of 21 nM, 189 nM and 691 nM for human mouse and rat RIP1, respectively [1].
靶点活性	mouse RIP1:189 nM , human RIP1:21 nM , rat RIP1:691 nM
体外活性	GNE684 (20 μM; 20 hours) potently inhibits RIP1 kinase-driven cell death in multiple human and mouse cell lines [1]. GNE684 (20 μM; 0-60 minutes) disrupts TBZ (2 μM BV6, 20 ng/ml TNF, 20 μM zVAD)-induced RIP1 autophosphorylation, interactions between RIP1 and RIP3, RIP3 autophosphorylation, and phosphorylation of MLKL by RIP3 [1]. Cell Viability Assay [1] Cell Line: L929 cells, Jurkat cells, MEFs Concentration: 20 μM Incubation Time: 20 hours Result: Inhibited RIP1 kinase driven cell death effectively in several human and mouse cell lines. Western Blot Analysis [1] Cell Line: HT-29 cells, J774A.1 cells Concentration: 0 μM, 20 μM Incubation Time: 0 minute, 15 minutes, 60 minutes Result: Disrupted TBZ (2 μM BV6, 20 ng/ml TNF, 20μM zVAD)-induced RIP1 autophosphorylation, interactions between RIP1 and RIP3, RIP3 autophosphorylation, and phosphorylation of MLKL by RIP3.
体内活性	GNE684 did not impact on overall survival or tumor growth in the KPP or KPR (LSL-Kras G12D/+; p16/p19 fl/wt; Trp53 R270H/wt; Pdx1-cre) PDAC models [1]. GNE684 (50mg/kg; p.o. twice daily) inhibits colitis and ileitis caused by NEMO deficiency in intestinal epithelial cells (IECs) [1]. Animal Model: Nemo fl/fl Villin.creERT2 mice (NEMO IEC-KO) [1] Dosage: 50 mg/kg Administration: Oral administration; twice daily; from days 2–6 treated with tamoxifen Result: Almost completely protected the NEMO-deficient intestines from colitis and ileitis.

分子量	432.48
分子式	C23H24N6O3
CAS No.	2438637-64-8

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Patel S, et al. RIP1 inhibition blocks inflammatory diseases but not tumor growth or metastases. Cell Death Differ. 2019 May 17.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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% +