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GNE-987

GNE-987

产品编号 T11441   CAS 2417371-71-0

GNE-987 is a highly active chimeric BET degrader. GNE-987 binds equipotently to the BD1 and BD2 bromodomains of BRD4 with low nanomolar affinities (IC50: 4.7 and 4.4 nM, respectively). GNE-987 exhibits picomolar cell BRD4 degradation activity (DC50: 0.03 nM for EOL-1 AML cell line).

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GNE-987 Chemical Structure
GNE-987, CAS 2417371-71-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 4,950 待询
5 mg ¥ 11,200 待询
10 mg ¥ 17,800 待询
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产品目录号及名称: GNE-987 (T11441)
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化学信息
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参考文献
产品描述 GNE-987 is a highly active chimeric BET degrader. GNE-987 binds equipotently to the BD1 and BD2 bromodomains of BRD4 with low nanomolar affinities (IC50: 4.7 and 4.4 nM, respectively). GNE-987 exhibits picomolar cell BRD4 degradation activity (DC50: 0.03 nM for EOL-1 AML cell line).
靶点活性 BRD4 BD2:4.4 nM, VHL:, BRD4 BD1:4.7 nM
体外活性 GNE-987 (0.1-10 nM; 5 hours) degrades the BRD2 and BRD3 BET family proteins.GNE-987 inhibits EOL-1 and HL-60 cell viability with IC50s of 0.02 and 0.03 nM, respectively, and inhibits MYC expression with an IC50 of 0.03 nM.
分子量 1096.31
分子式 C56H67F2N9O8S2
CAS No. 2417371-71-0

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Pillow TH, et al. Antibody Conjugation of a Chimeric BET Degrader Enables in vivo Activity. ChemMedChem. 2019 Oct 31.
AU-15330 CBP/EP300-IN-1 PBRM1-BD2-IN-5 GNE-049 BRD4 degrader AT1 PROTAC BRD9 Degrader-1 PBRM1-BD2-IN-8 EML 425

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

GNE-987 2417371-71-0 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain GNE987 GNE 987 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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