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GNE-6640

GNE-6640

产品编号 T5461   CAS 2009273-67-8

GNE 6640 是一种选择性泛素特异性肽酶 7(USP7)的非共价抑制剂,其对全长USP7、USP7 催化结构域、全长USP43 以及 Ub-MDM2 的IC50值分别为 0.75 μM、0.43 μM、20.3 μM 和 0.23 μM。

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GNE-6640 Chemical Structure
GNE-6640, CAS 2009273-67-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 628 现货
2 mg ¥ 929 现货
5 mg ¥ 1,550 现货
10 mg ¥ 2,630 现货
25 mg ¥ 4,430 现货
50 mg ¥ 6,320 现货
100 mg ¥ 8,660 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,710 现货
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
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产品目录号及名称: GNE-6640 (T5461)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GNE-6640 is a non-covalent inhibitor targeting ubiquitin specific peptidase 7 (USP7), exhibiting IC50 values of 0.75 μM for full-length USP7, 0.43 μM for the USP7 catalytic domain, 20.3 μM for full-length USP43, and 0.23 μM for Ub-MDM2, respectively.
靶点活性 Ub-MDM2:0.23 μM, USP7 catalytic domain:0.43 μM , USP7 (full length):0.75 μM , USP43 (full length):20.3 μM
体外活性 GNE-6640 promotes endogenous MDM2 ubiquitination with Lys48 (K48)-linked polyubiquitin chains, which directs proteasomal degradation13. GNE-6640 targets cellular USP7, MDM2, and p53 signalling pathways. GNE-6640 decreases viability of 108 cell lines with IC50 ≤ 10 μM. Combining GNE-6640 with doxorubicin or cisplatin (DNA-damaging agents), which could activate the p53 response and enhance USP7 inhibitor efficacy. GNE-6640 could induce tumor cell death. GNE-6640 enhances cytotoxicity with chemotherapeutic agents and targeted compounds, including PIM kinase inhibitors.
分子量 330.38
分子式 C20H18N4O
CAS No. 2009273-67-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5 mg/mL (15.13 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0268 mL 15.1341 mL 30.2682 mL 75.6704 mL
5 mM 0.6054 mL 3.0268 mL 6.0536 mL 15.1341 mL
10 mM 0.3027 mL 1.5134 mL 3.0268 mL 7.567 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Kategaya L, et al. USP7 small-molecule inhibitors interfere with ubiquitin binding. Nature. 2017 Oct 26;550(7677):534-538.
GRL0617 USP28-IN-3 BAY 11-7082 USP28-IN-4 B-AP15 HBX 41108 USP7-IN-8 DUB-IN-2

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该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 细胞周期化合物库 抗癌化合物库 NO PAINS 化合物库 DNA 损伤和修复分子库 共价抑制剂库 表型筛选靶点鉴定库 泛素化化合物库 抗衰老化合物库 经典已知活性库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GNE-6640 2009273-67-8 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Ubiquitination DUB Deubiquitinase DUBs inhibit Inhibitor GNE 6640 GNE6640 inhibitor

 

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