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GNE-493

产品编号 T7166 CAS 1033735-94-2

GNE-493 是选择性的PI3K/mTOR 抑制剂，能够抑制 PI3Kα (IC50:3.4 nM)，PI3Kβ (IC50:12 nM)，PI3Kδ (IC50:16 nM)，PI3Kγ (IC50:16 nM) 和 mTOR (IC50:32 nM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GNE-493, CAS 1033735-94-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 937	现货
2 mg	￥ 1,430	现货
5 mg	￥ 2,420	现货
10 mg	￥ 3,160	现货
25 mg	￥ 4,970	现货
50 mg	￥ 6,870	现货
100 mg	￥ 9,450	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,670	现货

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (120.82 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.685 mL	13.425 mL	26.85 mL	67.1249 mL
	5 mM	0.537 mL	2.685 mL	5.37 mL	13.425 mL
	10 mM	0.2685 mL	1.3425 mL	2.685 mL	6.7125 mL
	20 mM	0.1342 mL	0.6712 mL	1.3425 mL	3.3562 mL
	50 mM	0.0537 mL	0.2685 mL	0.537 mL	1.3425 mL
	100 mM	0.0268 mL	0.1342 mL	0.2685 mL	0.6712 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Discovery of (Thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidines as Potent, Selective, and Orally Available Pan-PI3-Kinase and Dual Pan-PI3-Kinase/mTOR Inhibitors for the Treatment of Cancer[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2010, 53(3):1086-1097.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GNE-493 1033735-94-2 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K mTOR Mammalian target of Rapamycin GNE493 Inhibitor inhibit Phosphoinositide 3-kinase GNE 493 inhibitor

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经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

产品描述	GNE-493 is potent, selective, and orally available PI3K and mTOR inhibitor with potential anticancer activity.IC50s of 3.4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM and 32 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ and mTOR,respectively.
靶点活性	mTOR:32 nM, PI3Kγ:16 nM , PI3Kα:3.4 nM , PI3Kβ:12 nM , PI3Kδ:16 nM
体内活性	GNE-493 is examined in the human MCF7.1 breast cancer xenograft model that harbors a PI3Kα activating mutation. Mice bearing xenografts are dosed orally once daily with 10 mg/kg of GNE-493 for 21 continuous days. Similar to observations made in the PC3 prostate cancer xenograft model, 10 mg/kg of GNE-493 results in 73% tumor growth inhibition at day 21 when compared to vehicle control animals. When achieving comparable levels of drug exposure, GNE-493 shows a similar suppression of the PI3K pathway and consequently, a similar efficacy profile against MCF7.1 breast tumors

分子量	372.44
分子式	C17H20N6O2S
CAS No.	1033735-94-2

GNE-493

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