首页工具

GMB-475

产品编号 T8488 CAS 2490599-18-1

GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂，克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。 GMB-475 靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)。导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GMB-475, CAS 2490599-18-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 488	现货
5 mg	￥ 1,070	现货
10 mg	￥ 1,730	现货
25 mg	￥ 3,150	现货
50 mg	￥ 4,630	现货
100 mg	￥ 6,490	现货
500 mg	￥ 12,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,650	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 100%

纯度: 98.78%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述

GMB-475 is a BCR-ABL1 tyrosine kinase degrader based on PROTAC, overcoming BCR-ABL1-dependent drug resistance. GMB-475 targets BCR-ABL1 protein and recruits the E3 ligase Von Hippel Lindau (VHL).resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein

体外活性

GMB-475 inhibited the proliferation of certain clinically relevant BCR-ABL1 kinase domain point mutants and further sensitized Ba/F3 BCR-ABL1 cells to inhibition by imatinib, while demonstrating no toxicity toward Ba/F3 parental cells.?Reverse phase protein array analysis suggested additional differences in levels of phosphorylated SHP2, GAB2, and SHC associated with BCR-ABL1 degradation.?Importantly, GMB-475 reduced viability and increased apoptosis in primary CML CD34+ cells, with no effect on healthy CD34+ cells at identical concentrations.?GMB-475 degraded BCR-ABL1 and reduced cell viability in primary CML stem cells.?Together, these findings suggest that combined BCR-ABL1 kinase inhibition and protein degradation may represent a strategy to address BCR-ABL1-dependent drug resistance, and warrant further investigation into the eradication of persistent leukemic stem cells, which rely on neither the presence nor the activity of the BCR-ABL1 protein for survival.

分子量	861.93
分子式	C43H46F3N7O7S
CAS No.	2490599-18-1

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 95 mg/mL (110.22 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.1602 mL	5.8009 mL	11.6019 mL	29.0047 mL
	5 mM	0.232 mL	1.1602 mL	2.3204 mL	5.8009 mL
	10 mM	0.116 mL	0.5801 mL	1.1602 mL	2.9005 mL
	20 mM	0.058 mL	0.29 mL	0.5801 mL	1.4502 mL
	50 mM	0.0232 mL	0.116 mL	0.232 mL	0.5801 mL
	100 mM	0.0116 mL	0.058 mL	0.116 mL	0.29 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Burslem GM, et al. Targeting BCR-ABL1 in Chronic Myeloid Leukemia by PROTAC-mediated Targeted Protein Degradation. Cancer Res. 2019 Jul 16. pii: canres.1236.2019.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GMB-475 2490599-18-1 Angiogenesis Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors Bcr-Abl PROTACs Apoptosis Inhibitor inhibit GMB475 GMB 475 inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

GMB-475

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords